дротаверин в Москве

Действующее вещество

Дротаверин

Показания к применению

В качестве вспомогательной терапии:

- при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;

- при головных болях напряжения;

- при дисменорее (менструальных болях).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Снижающий концентрацию ионов Са²⁺ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Са²⁺.

In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Фармакокинетика

Абсорбция

По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы дротаверина. Максимальная концентрация (C_max) дротаверина в плазме крови достигается через 45 - 60 минут.

Распределение

In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95 - 98 %), особенно с альбумином, γ- и β-глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты мо­гут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Биотрансформация

Дротаверин полностью метаболизируется в печени.

Элиминация

Период полувыведения дротаверина составляет 8 - 10 часов.

В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50 % дротаверина выводится почками и около 30 % - через желудочно-кишечный тракт. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

Механизм действия

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Фармако-терапевтическая группа

Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта; папаверин и его производные

Передозировка

Симптомы

Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.

Лечение

В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением, и, при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

Противопоказания

- гиперчувствительность к дротаверину или к любым другим компонентам препарата;

- тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

- тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);

- наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;

- детский возраст до 6 лет;

- период грудного вскармливания.

Меры предосторожности

- при артериальной гипотензии;

- у детей (недостаточность опыта клинического применения);

- у беременных женщин (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Особые указания

Каждая таблетка препарата Дротаверин содержит 60,0 мг лактозы моногидрата. Это мо­жет вызвать желудочно-кишечные жалобы у пациентов с непереносимостью лактозы. Данная форма неприемлема для пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или син­дромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы (см. раздел «Противопоказания»).

Взаимодействие

Леводопа

При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы, то есть усилить регидность и тремор.

Другие спазмолитические препараты, включая м-холиноблокаторы

Взаимное усиление спазмолитического действия.

Управление транспортными средствами и механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

При появлении каких-либо нежелательных реакций вопрос об управлении транспортными средствами и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения.

В случае появления головокружения после приема препарата следует избегать управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ^оС.

Хранить в недоступном для детей месте.