нефопам в Москве

Действующее вещество

Нефопам.

Показания к применению

Острая и хроническая боль, включая послеоперационную, скелетно-мышечную и острую травматическую боль, а также болевой синдром при онкологических заболеваниях.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нефопама гидрохлорид - это сильнодействующий анальгетик быстрого действия. Он полностью отличается от прочих болеутоляющих средств центрального действия, таких как морфин, кодеин, пентазоцин и пропоксифен.

Нефопам является циклическим аналогом дифенгидрамина (антигистаминного препарата), также по химической структуре он близок к орфенадрину (м-холинолитику). Нефопам является центральным анальгетиком, при этом он обладает как спинальными, так и супраспинальными механизмами действия. Анальгетические свойства нефопама основываются на подавлении обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина, усилении нисходящих тормозных серотонинергических и норадренергических эффектов. Нефопам влияет также на глутаминергическую передачу через модуляцию кальциевых и натриевых ионных каналов, подавляя активность NMDA-рецепторов. 

В отличие от наркотических средств нефопама гидрохлорид не вызывает дыхательную недостаточность. 

Абсорбция

Нефопама гидрохлорид всасывается в желудочно-кишечном тракте. Пиковые концентрации в плазме достигаются приблизительно через 1-3 часа после перорального приема.

Распределение

Препарат связывается с белками плазмы приблизительно на 73 %.

Нефопам выделяется в грудное молоко, при этом концентрация в молоке приблизительно соответствует концентрации в плазме крови матери.

Метаболизм

Нефопама гидрохлорид метаболизируется в печени. Описано 7 метаболитов нефопама, единственным активным метаболитом считается десметилнефопам.

Выведение

Период полувыведения препарата составляет 3-5 часов. Нефопама гидрохлорид выводится в основном с мочой. Менее 5 % дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Приблизительно 8 % дозы выводится с фекалиями.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс нефопама снижается, а пиковые концентрации повышаются.

Пациенты пожилого возраста

Возрастное снижение функции почек и печени может обуславливать снижение клиренса нефопама у пациентов пожилого возраста.

Фармако-терапевтическая группа

Анальгетики; другие анальгетики и антипиретики

Передозировка

Cимптомы: передозировка нефопама проявляется неврологическими симптомами (кома, судороги, галлюцинации, возбуждение) и сердечно-сосудистыми реакциями (тахикардией с гипердинамической циркуляцией).

Лечение: при пероральной передозировке нефопамом в течение 1 часа необходимо вызвать рвоту, если пациент в сознании, или провести промывание желудка с защитой дыхательных путей, если пациент без сознания. Если с момента приема препарата прошло более  1 часа, пациенту следует дать энтеросорбенты для снижения всасывания препарата в кишечнике. Особое внимание в интенсивной терапии следует уделить поддержанию дыхательной и сердечно-сосудистой функции.

Противопоказания

• гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
• судорожный синдром в анамнезе;
• одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
• детский возраст до 15 лет;
• беременность; 
• период грудного вскармливания.

Меры предосторожности

• печеночная и/или почечная недостаточность;
• закрытоугольная глаукома;
• ишемическая болезнь сердца (в том числе в анамнезе);
• риск задержки мочеиспускания (объемные образования органов малого таза, нарушение иннервации и т.д.);
• пациенты пожилого возраста.

Особые указания

Побочные эффекты нефопама могут суммироваться с таковыми от других препаратов антихолинергического или симпатомиметического действия. Препарат не следует применять при лечении инфаркта миокарда в силу отсутствия опыта клинического применения по этому показанию. Печеночная и/или почечная недостаточность могут препятствовать метаболизму и выведению нефопама. Нефопам следует применять с осторожностью пациентам с риском задержки мочеиспускания. Редко отмечалось временное безопасное окрашивание мочи в розовый цвет.

При применении нефопама были отмечены случаи развития лекарственной зависимости.

Взаимодействие

Одновременное применение нефопама с другими лекарственными препаратами, повышающими доступность серотонина, такими как трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторы MAO, может привести к интоксикации серотонином, в том числе серотониновому синдрому. Нефопам  следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих трициклические антидепрессанты. Нефопам противопоказан пациентам, принимающим ингибиторы МАО.

Нефопам может влиять на результаты лабораторных исследований в отношении бензодиазепинов и опиоидов (исследования в отношении бензодиазипинов и опиоидов могут дать ложные положительные результаты у пациентов, принимающих нефопам).

Управление транспортными средствами и механизмами

Во время лечения нефопамом управление транспортными средствами и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, противопоказано.

Условия хранения

При температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.