цианокобаламин в Москве

Действующее вещество

Цианокобаламин

Показания к применению

Состояния, сопровождающиеся дефицитом витамина В12:

В12-дефицитная анемия; в составе комплексной терапии анемий (в т.ч. железодефицит­ной, постгеморрагической, апластической, анемий, вызванных токсическими веществами и/или лекарственными средствами).

В комплексной терапии в неврологии: невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), по­линейропатия (в том числе алкогольная).

С профилактической целью - при назначении бигуанидов, парааминосалициловой кисло­ты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушени­ем всасывания витамина В12 (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, це­лиакия, синдром мальабсорбции, спру), лучевой болезни.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Витамин В12 в организме (преимущественно в печени) превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомо­цистеина в метионин и S-аденозилметионин - ключевые реакции метаболизма пиримиди­новых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности ви­тамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма. 5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-KoA - важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В12 приводит к наруше­нию пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.

Фармакокинетика

В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортиру­ют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы - 90 %. Максимальная концентрация после подкожного и внутримышечного введения достигается через 1 ч.

Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения - 500 дней. Выводится при нормальной функции почек - 7-10 % почками, около 50 % - кишечником; при снижении функции почек - 0-7 % почками; 70-100 % - кишечни­ком. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.

Фармако-терапевтическая группа

Антианемические препараты, витамин B12 (цианокобаламин и его аналоги), цианокобаламин

Передозировка

Данные отсутствуют.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к цианокобаламину или к любому из вспомогательных веществ;
• тромбоэмболия;
• эритремия;
• эритроцитоз;
• беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беремен­ности и в период грудного вскармливания»).

Меры предосторожности

Стенокардия, доброкачественные и злокачественные новообразования, сопровождающиеся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12, склонность к образованию тромбов.

Особые указания

Дефицит витамина В12 должен быть подтвержден диагностически до назначения препа­рата, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты. В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения опре­деляется содержание ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, ге­моглобин и цветовой показатель необходимо контролировать в течение 1 мес. 1-2 раза в неделю, а далее - 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчез­новении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации числа ретикулоцитов после ретикулоци­тарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 месяцев.

Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, со стенокардией (в меньших дозах до 100 мкг на введение).

Сообщалось о случаях развития аритмии, вторичной по отношению к гипокалиемии в начальном периоде терапии мегалобластной анемии, в связи с чем, рекомендуется кон­троль содержания калия в этот период.

Антиметаболиты и большинство антибиотиков могут повлиять на результаты количе­ственного определения цианокобаламина с применением микробиологической методики.

Вспомогательные вещества

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на максимальную разовую дозу, то есть по сути не содержит натрия.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамином, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержа­щийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает другие витамины).

Риск развития аллергических реакций повышается при совместном применении с тиами­ном.

Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные препараты, колхи­цин, препараты калия, циметидин, метформин, пероральные контрацептивы, ранитидин, триамтерен, метотрексат снижают абсорбцию цианокобаламина.

Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ цианокобаламина.

Не следует сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови.

Управление транспортными средствами и механизмами

Учитывая, что препарат может вызывать головокружение, в период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов дея­тельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора и др.).

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.