триметазидин мв-тева в Ростове-на-Дону

Действующее вещество

Триметазидин

Показания к применению

Препарат Триметазидин МВ-Тева показан к применению у взрослых пациентов в возрасте от 18 лет в качестве дополнительной терапии для симптоматического лечения стабильной стенокардии при неадекватном контроле или непереносимости антиангинальной терапии первой линии.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ) путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина. Фармакодинамические свойства:

- поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;

− уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;

− понижает уровень миграции и инфильтрации полиядерных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца;

− уменьшает размер повреждения миокарда;

− не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.

У пациентов со стенокардией триметазидин:

− увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;

− ограничивает колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений;

− значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;

− улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь триметазидин быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 5 часов. Более 24 часов концентрация триметазидина в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 часов.

Равновесное состояние концентрации препарата в крови достигается через 60 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.

Распределение

Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях. Степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16% in vitro.

Выведение

Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде. Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев около 7 часов, у пациентов старше 65 лет около 12 часов.

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина в результате возрастного снижения функции почек. Фармакокинетическое исследование с участием пожилых пациентов (75-84 лет) или очень пожилых (≥ 85 лет) пациентов, показало, что умеренное нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин) повышало экспозицию триметазидина в 1,0 и 1,3 раза, соответственно, по сравнению с более молодыми пациентами (30-65 лет) с умеренным нарушением функции почек.

Специальное клиническое исследование, проведенное в популяции пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) с применением триметазидина (в форме таблетки с модифицированным высвобождением, содержащей 35 мг триметазидина) в дозе по 2 таблетки в сутки (в 2 приема), показало в среднем двукратное повышение экспозиции в плазме крови у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин по сравнению с пациентами с клиренсом креатинина выше 60 мл/мин). Не было выявлено каких-либо проблем в отношении безопасности у пациентов старше 75 лет по сравнению с общей популяцией.

Пациенты с нарушением функции почек

Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена примерно в 1,7 раз у пациентов с нарушением функции почек умеренной степени тяжести (КК 30- 60 мл/мин), и в среднем в 3,1 раза - у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.

Не было обнаружено никаких особенностей относительно безопасности применения препарата у пациентов с нарушением функции почек по сравнению с общей популяцией.

Применение у детей и подростков

Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.

Фармако-терапевтическая группа

Средства для лечения заболеваний сердца; другие препараты для лечения заболеваний сердца

Передозировка

Имеется лишь очень ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Противопоказания

− Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных компонентов препарата;

− тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

− болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие, связанные с ними двигательные нарушения;

− беременность и период грудного вскармливания;

− из-за отсутствия достаточного количества клинических данных пациентам до 18 лет назначение лекарственного препарата не рекомендуется.

Меры предосторожности

Пациенты с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин).

Пациенты старше 75 лет (см. разделы «Способ применения» и «Особые указания»).

Особые указания

Препарат Триметазидин МВ-Тева не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае развития приступа стенокардии следует вновь оценить степень поражения коронарных артерий, и при необходимости, скорректировать лечение (лекарственную терапию или возможное проведение процедуры реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение мышечного тонуса) или ухудшать их течение. Следует регулярно контролировать состояние пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациента необходимо направить к неврологу для соответствующего обследования.

При проявлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость походки, триметазидин следует окончательно отменить.

Частота развития двигательных нарушений низкая, они носят обратимый характер и обычно проходят после прекращения приема препарата: у большинства пациентов – в течение 4 месяцев после отмены триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.

Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел «Побочное действие»).

Следует с осторожностью назначать триметазидин пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции:

- При нарушении функции почек умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) (см. раздел «Фармакологические свойства», «Способ применения и дозы»).

- У пожилых пациентов старше 75 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Взаимодействие

Не было выявлено случаев взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Управление транспортными средствами и механизмами

В ходе клинических исследований не было выявлено влияния триметазидина на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочное действие»), что может повлиять на способность управлять автотранспортом и выполнение работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!