мелоксикам штада в Крыму

Действующее вещество

мелоксикам (meloxicam)

Показания к применению

• остеоартроз
• ревматоидный артрит
• анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева)
• воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП),

относится к классу оксикамов; обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Механизм действия НПВП связан с подавлением активности циклооксигенезы (ЦОГ) – фермента, катализирующего биотрансформацию арахидоновой кислоты в простагландины, простациклин и тромбоксан . Мелоксикам преимущественно ингибирует ЦОГ-2, изоформу, участвующую в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В значительно меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, которая участвует в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), и принимает участие в регуляции кровотока в почках. Мелоксикам в терапевтической дозе не влияет на агрегацию тромбоцитов и время свертывания.

Фармакокинетика

Мелоксикам при приеме внутрь хорошо всасывается, биодоступность составляет 89%. Прием пищи на абсорбцию препарата не влияет. Максимальная концентрация в крови  составляет 1,05 мкг/мл, время ее достижения – 4,9 ч, период полувыведения (Т½)–      20,1 ч, клиренс – 8,8 мл/мин. Стационарная концентрация создается на 3-5-й день. Объем распределения – около 10 л. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбумином) - 99,4%. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. плацентарный, гематоэнцефалический и гематосиновиальный. В синовиальной жидкости обнаруживается 50% от плазменной концентрации препарата. Мелоксикам полностью метаболизируется до четырех фармакологически неактивных форм при участии пероксидазы, изоферментов CYP2C9 и CYP3A4 цитохрома Р450. Выводится в равной степени с мочой и фекалиями, в неизмененном виде – в следовых количествах (0,2% c мочой и 1,6% с фекалиями).

Умеренно выраженные печеночная и почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают.

У лиц пожилого возраста клиренс несколько снижен. Межполовых различий в фармакокинетике мелоксикама нет.

Фармако-терапевтическая группа

нестероидный противовоспалительный препарат

Передозировка

Симптомы: летаргия, сонливость, тошнота и рвота, боль в эпигастрии. Возможно желудочно-кишечное кровотечение.

Лечение: промывание желудка и стандартная поддерживающая терапия. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама. Антидот не известен.

Противопоказания

Гиперчувствительность к мелоксикаму и/или к какому-либо из компонентов препарата, сочетание бронхиальной астмы и рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, непереносимость ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение, иные кровотечения; тяжелая печеночная недостаточность и активное заболевание печени; тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ и клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, гиперкалиемия; тяжелая сердечная недостаточность, состояние после аортокоронарного шунтирования; беременность, лактация (грудное вскармливание); детский возраст до 12 лет, недостаточность лактазы, галактоземия, глюкозо-галактозный синдром мальабсорбции.

Меры предосторожности

С осторожностью

Возраст старше 65 лет, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Нelicobacter pуlori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикостероидных средств (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Особые указания

Мелоксикам предназначен для симптоматической терапии, его не следует принимать с целью профилактики обострения заболеваний.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе и у пациентов, получающих антикоагулянты. Пациенты, у которых отмечаются симптомы со стороны ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. Необходим периодический контроль показателей свертываемости крови. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно- кишечного кровотечения мелоксикам следует отменить.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, крапивница, кожная сыпь, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста; больные, у которых отмечается дегидратация; пациенты с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом или заболеваниями почек; пациенты, получающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II; а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Повышение активности трансаминаз, как правило, является транзиторным и незначительным. При значительном и стойком повышении активности трансаминаз следует отменить мелоксикам и контролировать функцию печени.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Осторожность должна соблюдаться при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени и сердца.

Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, и оказывать влияние на натрийуретический эффект мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии.

Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Применение мелоксикама, как и прочих препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому препарат не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

Взаимодействие

Если Вы принимаете любые другие лекарственные препараты, необходимо сообщить об этом врачу.

При одновременном применении с другими НПВП, в том числе ацетилсалициловой кислоты в малых дозах, возрастает риск эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений.

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, варфарин, тиклопидин) и тромболитиками (стрептокиназа, фибринолизин) повышается вероятность кровотечений.

Сочетание НПВП с глюкокортикостериодами повышает риск гастроинтестинальных побочных эффектов и кровотечений, особенно у лиц старше 65 лет.

Совместное использование мелоксикама и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина приводит к повышению риска желудочно-кишечных поражений и кровотечений.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно снижение эффекта последних.

При одновременном приеме мелоксикама с диуретиками, как и с циклоспорином возрастает риск развития гиперкалиемии и почечной недостаточности.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия.

При одновременном применении с метотрексатом, как и прочих миелотоксичных средств, усиливается побочное действие со стороны кроветворной системы, возрастает опасность развития анемии и лейкопении.

Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама, увеличивая клиренс последнего на 50%. T½ уменьшается до 12,5 ч, площадь под фармакокинетической кривой (AUC) уменьшается на 35%.

Антацидные препараты не меняют фармакокинетику мелоксикама.

Не обнаружено взаимодействия между мелоксикамом и циметидином, оральными контрацептивами, дигоксином. Не описано взаимодействие между мелоксикамом и оральными гипогликемическими препаратами. Достаточных оснований о существенном влиянии сульфасалазина и препаратов золота на фармакокинетику мелоксикама нет.

Снижает эффективность внутриматочной контрацепции.

Управление транспортными средствами и механизмами

Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось.

Следует с осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими

потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций, ввиду возможных побочных реакций со стороны ЦНС, таких как нарушения зрения, сонливость, головокружение.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.