толпирилид в Красноярске

Действующее вещество

Толперизон + Лидокаин

Показания к применению

- Симптоматическое лечение спастичности, обусловленной инсультом, у взрослых;

- миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в том числе мышечный спазм при дорсопатиях) у взрослых.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Толперизона гидрохлорид - миорелаксант центрального действия. Оказывает мембрано­стабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных им­пульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опо­средует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов каль­ция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга.

Независимо от влияния на центральную нервную систему (ЦНС), усиливает перифериче­ский кровоток. Это действие не связано с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием, и при дозировании согласно инструкции, системного действия не оказывает.

Фармакокинетика

Всасывание

Лидокаин: абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). ТСmах при в/м введении - 30-45 мин.

Распределение

Лидокаин: Связь с белками плазмы - 50-80 %.

Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через гематоэнцефалический барь­ер (ГЭБ) и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концен­трации в плазме матери).

Метаболизм

Толперизон: подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках.

Лидокаин: метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных фермен­тов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием ак­тивных метаболитов.

Выведение

Толперизон: выводится почками, практически полностью (более 99 %) в виде метаболи­тов, фармакологическая активность которых неизвестна.

Лидокаин: выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте) и почками (до 10 % в неизмененном виде).

Фармако-терапевтическая группа

Миорелаксант центрального действия

Передозировка

Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные рас­стройства (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, артериальная гипертензия, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях сообщалось о развитии судорог, угнетении дыхания, апноэ и коме.

Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической те­рапии.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к толперизону или химически сходному эперизону, или лидокаину, или к любому из вспомогательных веществ;

- миастения gravis;

- беременность и период грудного вскармливания;

- дети и подростки до 18 лет.

Меры предосторожности

Препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с повышенной чув­ствительностью к другими препаратам или с аллергией в анамнезе (см. раздел «Особые ука­зания»), у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел «Способ при­менения и дозы»).

Особые указания

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в постреги­страционном периоде были реакции повышенной чувствительности. Их выраженность варьируется от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафи­лактический шок. Симптомами реакций повышенной чувствительности могут быть эри­тема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипо­тензия или одышка.

Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с ал­лергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску повышенной чувстви­тельности к толперизону.

Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. При возникновении симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать ТОЛПИРИЛИД® после эпизода повышенной чувствительности к лекарственному препарату, содержащему толперизон или лидокаин.

Вспомогательные вещества

Метилпарагидроксибензоат

Препарат содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции (в том числе, отсроченные) и в исключительных случаях бронхоспазм.

Взаимодействие

Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным суб­стратом изофермента CYP2D6 декстраметорфаном показали, что одновременное приме­нение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.

В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции тол­перизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов не ожидается.

Несмотря на то что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшить.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном при­менении следует рассмотреть возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или дру­гих нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Управление транспортными средствами и механизмами

Толперизон не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение вни­мания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время применения толпе­ризона, следует проконсультироваться с врачом.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 8 до 15 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.