кетотифен в Крыму

Действующее вещество

кетоти­фен

Показания к применению

Атопическая бронхиальная астма (в составе комплексной терапии), аллергический ринит, конъюнктивит.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кетотифен принадлежит к группе циклогеп­татиофенонов и обладает выраженным антигистаминным эффектом. Не относится к бронходилатирующим противоастматическим средствам. Механизм действия связан с торможением высвобождения гистамина и других медиаторов из тучных клеток, блокированием гистаминовых Н₁-ре­цепторов и ингибированием фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повы­шается уровень цАМФ (циклический адено­зинмонофосфат) в тучных клетках. Подавля­ет эффекты PAF (тромбоцито-активирующего фактора). Не купирует астматические приступы, а предотвращает их появление и ведет к уменьшению их продолжительности и интенсивности, причем в некоторых случа­ях они полностью исчезают. Облегчает выделение мокроты.

Фармакокинетика

Почти полностью всасывается из желудоч­но-кишечного тракта, биодоступность со­ставляет около 50% из-за эффекта “первого прохождения” через печень. Время достиже­ния максимальной концентрации (ТСmах) 2-4 ч. Связывание с белками плазмы состав­ляет около 75%. Проходит через гематоэнце­фалический барьер, проникает в грудное молоко. Объем распределения - 2,7 л/кг.

Около 60% принятой дозы метаболизирует­ся в печени тремя путями: деметилирова­ние, N-окисление, N-глюкуроконъюгация, до следующих метаболитов: кетотифен - N-глюкуронид (фармакологически неактивен), нор-кетотифен (с фармакологической актив­ностью, подобной активности кетотифена), N-оксид кетотифена и 10-гидрокси - кетоти­фен (с неизвестной фармакологической активностью).

Выводится почками - около 70% в виде неактивных метаболитов, 0,8% - в неизме­ненном виде. Выведение - двухфазное: период полувыведения первой фазы состав­ляет 3 - 5 ч., второй - около 21 ч.

Метаболизм у детей не отличается от такового у взрослых, за исключением более быстрого клиренса, поэтому детям старше 3-летнего возраста необходима суточная доза для взрослых.

Фармако-терапевтическая группа

проти­воаллергическое средство - стабилизатор мембран тучных клеток.

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность созна­ния, нистагм, головокружение, дезориента­ция, бради- или тахикардия, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, одышка, цианоз, повышенная возбудимость, кома, у детей возможно появление судорог.

Лечение: промывание желудка (если прошло немного времени с момента приема), симптоматическое лечение, при развитии судорожного синдрома - применение барбитуратов или бензодиазепинов, прием активи­рованного угля. При необходимости рекомендуется симптоматическое лечение и мониторинг сердечной деятельности. Диализ неэффективен.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата;
• 1 триместр беременности, период грудного вскармливания;
• Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Меры предосторожности

С осторожностью: II и III триместры беременности, эпилепсия, эпизоды судорог в анамнезе, печеночная недостаточность.

Особые указания

Нежелательна резкая отмена предшество­вавшего лечения противоастматическими препаратами, особенно системными глюко­кортикостероидами после присоединения к терапии кетотифена, отмену проводят в течение минимум 2 недель, постепенно снижая дозы. У пациентов со стероидной зависимостью может наблюдаться развитие надпочечниковой недостаточности.

Не назначается для купирования приступа бронхиальной астмы.

Кетотифен понижает порог судорожной активности, поэтому его необходимо назна­чать с особой осторожностью пациентам с эпизодами судорог в анамнезе.

Лицам, чувствительным к седативному действию, в первые две недели препарат назначают малыми дозами.

У пациентов, одновременно принимающих пероральные гипогликемические лекарственные средства, следует контролировать число тромбоцитов периферической крови.

Взаимодействие

При одновременном применении кетотифена и пероральных противодиабетических средств существует риск развития обрати­мой тромбоцитопении. Таким пациентам рекомендуется следить за количеством тромбоцитов.

Кетотифен может усиливать эффекты других лекарственных препаратов, подавляющих центральную нервную систему (седативные, снотворные).

Одновременное применение кетотифена с другими антигистаминными препаратами может привести к взаимному усилению их эффектов.

Во время лечения кетотифеном следует избегать употребления алкоголя, так как он усиливает угнетающее действие кетотифена на центральную нервную систему.

Управление транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздержи­ваться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психо­моторных реакций.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.