толперизон+лидокаин-бинергия в Вологде

Действующее вещество

Толперизон + Лидокаин

Показания к применению

• Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом;
• миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в том числе мышечный спазм при дорсопатиях).

Фармакологические свойства

Толперизона гидрохлорид - миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраноста­билизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импуль­сов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блоки­рованию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Предположительно, тол­перизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга. Независимо от влияния на центральную нервную систему усиливает периферическое кровоснабжение. Это действие не связано с воздействием пре­парата на центральную нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитиче­ским и антиадренергическим действием толперизона.

Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании со­гласно инструкции системного действия не оказывает.

Фармакокинетика

Толперизона гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Вы­водится почками, практически полностью (более 99 %) в виде метаболитов, фармакологи­ческая активность которых неизвестна.

Лидокаина гидрохлорид абсорбируется полностью (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внут­римышечном введении - 30-45 мин. Связь с белками плазмы - 50-80 %. Быстро распреде­ляется в тканях и органах. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем дез­алкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболи­тов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ)) и почками (до 10 % в неизмененном виде).

Фармако-терапевтическая группа

Миорелаксант центрального действия

Передозировка

Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нару­шения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение артериального давле­ния, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.

Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к толперизону или химически сходному эперизону или к любому из компонентов препарата (включая лидокаин);
• миастения gravis;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

Меры предосторожности

Препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с повышенной чув­ствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе (см. раздел «Особые ука­зания»), у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел «Способ при­менения и дозы»).

Особые указания

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в постреги­страционном периоде были реакции повышенной чувствительности. Их выраженность ва­рьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилакти­ческий шок. Симптомами реакций повышенной чувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.

Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллер­гией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску повышенной чувствитель­ности к толперизону.

В случае известной повышенной чувствительности к лидокаину при применении толпери­зона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реак­ций.

Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чув­ствительности. При возникновении симптомов следует немедленно прекратить прием пре­парата и незамедлительно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода повышенной чувствительности к лекарственному препарату, его содержа­щему.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции (возможно, отсроченные) и, в исключительных случаях, бронхоспазм.

Взаимодействие

Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным суб­стратом изофермента CYP2D6 декстраметорфаном показали, что одновременное примене­ние толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.

В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толпе­ризона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов не ожидается.

Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшить.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассмотреть уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других нестероид­ных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Управление транспортными средствами и механизмами

Толперизон не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внима­ния, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время применения толпери­зона, следует проконсультироваться с врачом.

Условия хранения

При температуре не выше 8 °С в оригинальной упаковке (картонной пачке).

Хранить в недоступном для детей месте.