лейковорин-тева в Санкт-Петербурге

• интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметопримом и пириметамином);
• профилактика токсического действия метотрексата, применяемого в высоких дозах;
• колоректальный рак (в составе комбинированной терапии с фторурацилом);
• мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты (в т.ч.на фоне синдрома мальабсорбции, недостаточности питания, беременности, спру, в раннем детском возрасте при врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы).

Кальция фолинат является восстановленной формой фолиевой кислоты и используется в качестве антидота лекарственных средств, которые действуют как антагонисты фолиевой кислоты.

Антагонисты фолиевой кислоты, такие как метотрексат, ингибируют дигидрофолатредуктазу и, тем самым, препятствуют образованию из фолиевой кислоты тетрагидрофолата, который является кофактором переноса одноуглеродных остатков в биосинтезе нуклеиновых кислот. В результате происходит блокирование синтеза нуклеиновых кислот и клеточного деления. Кальция фолинат в отличие фолиевой кислоты не требует восстановления дигидрофолатредуктазой для превращения в тетрагидрофолат, что позволяет при его применении восстановить нарушенный процесс биосинтеза ДНК, РНК и белков. Защитное действие кальция фолината проявляется только в отношении здоровых клеток. За счет указанных свойств кальция фолинат предотвращает токсическое действие метотрексата на клетки костного мозга и желудочно-кишечного тракта, но не влияет существенно на уже развившийся нефротоксический эффект метотрексата.

Препарат способствует восполнению дефицита в организме фолиевой кислоты.

Кальция фолинат также может усиливать противоопухолевое действие фторурацила. При взаимодействии этих двух препаратов образуется стабильный комплекс компонентов, содержащий тимидилат синтетазу, ингибирующий и подавляющий синтез ДНК.

Начало действия препарата при в/м введении - через 10-20 минут, при в/в введении - менее чем через 5 минут. Продолжительность действия - около 3-6 ч независимо от способа введения.

C_max восстановленного фолата в сыворотке крови при в/м введении достигается в среднем через 40 минут, при в/в – через 10 минут и при приеме внутрь через 1 ч 40 минут. Проникает через гематоэнцефалический барьер в умеренных количествах; в большей степени накапливается в печени. Метаболизируется в печени и слизистой оболочке кишечника преимущественно в активный метаболит 5-метилтетрагидрофолат. Период полувыведения – 6.2 ч независимо от способа введения.

Выводится почками 80-90%, кишечником – 5-8%.

Кальция фолинат мало токсичен. Даже при применении высоких доз признаков передозировки не наблюдается.

• повышенная чувствительность к кальция фолинату или любому другому компоненту, входящему в состав препарата;
• мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом цианокобаламина (витамина В₁₂);
• беременность и период кормления грудью.

С осторожностью: при алкоголизме, эпилепсии, хронической почечной недостаточности (ХПН), детский возраст до 2 лет (безопасность и эффективность не установлена).

Применение кальция фолината при пернициозной и других мегалобластных анемиях, обусловленных дефицитом цианокобаламина (витамина B₁₂), может привести к гематологической ремиссии с одновременным прогрессированием неврологических расстройств.

Может повышать частоту эпилептических припадков у предрасположенных к ним детей вследствие снижения эффекта противоэпилептических препаратов – производных гидантоина и примидона (гексамидина).

С осторожностью применяют кальция фолинат при кислой реакции мочи, асците, обезвоживании, экссудативном плеврите, нарушении функции почек.

Перед началом и в процессе терапии следует контролировать функцию почек, рН мочи.

При случайной передозировке метотрексата прием кальция фолината следует начать как можно быстрее.

Кальция фолинат при одновременном применении снижает эффективность антагонистов фолиевой кислоты.

Уменьшает противосудорожную активность фенобарбитала, фенитоина и примидона. Его применение может привести к усилению как терапевтического, так и токсического действия фторурацила, в связи с чем при совместном применении дозы фторурацила должны быть снижены.

Список Б.

Препарат следует хранить при температуре от 2 до 8°C, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.