левомицетин актитаб в Санкт-Петербурге

Действующее вещество

Хлорамфеникол

Показания к применению

Инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы.

Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.

Активен в отношении следующих микроорганизмов: Escherichia coli, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Тreponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp., (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetil, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.

Не действует на кислотоустойчивые бактерии (в т. ч. Mycobacterium tuberculosis), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter spp. Enterobacter spp., Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, простейшие и грибы. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.

Фармакокинетика

Абсорбция

Абсорбция - 90 % (быстрая и почти полная). Биодоступность 80 %. Связь с белками плазмы 50-60 %. Время достижения максимальной концентрации (ТСₘₐₓ) после приема - 1-3 ч.

Распределение

Объем распределения - 0,6-1,0 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приема. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма.

Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30 % от введенной дозы. Максимальная концентрация (Сₘₐₓ) в спинномозговой жидкости определяется через 4-5 ч после однократного приема и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50 % от Сₘₐₓ в плазме и 45-89 % при наличии воспаления мозговых оболочек. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80 % от таковой в крови матери. Проникает в грудное молоко.

Биотрансформация

Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

Элиминация

Выводится в течение 24 ч почками 90 % (путем клубочковой фильтрации - 5-10 % в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов - 80 %), через кишечник 1-3 %. Период полувыведения (Т½) у взрослых - 1,5-3,5 ч, при нарушении функции почек - 3-11 ч. Т½ у детей от З до 16 лет - З 0-6,5 ч. Слабо выводится в ходе гемодиализа.

Фармако-терапевтическая группа

Антибактериальные средства системного действия; амфениколы

Передозировка

Симптомы: угнетение костномозгового кроветворения, желудочно-кишечные расстройства, поражение печени и почек, нейропатия (в том числе зрительного нерва) и ретинопатия.

Лечение: симптоматическая терапия, гемосорбция.

Противопоказания

Гиперчувствительность к хлорамфениколу или другим компонентам препарата, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до З лет и/или масса тела менее 20 кг.

Меры предосторожности

С осторожностью

Пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

Особые указания

Вследствие высокой токсичности не рекомендуется без необходимости применять для лечения и профилактики банальных инфекций, простудных заболеваний, гриппа, фарингита, бактерионосительства. Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы, как правило, связаны с применением больших доз (более 4 г/сут) длительное время.

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамовой реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

Взаимодействие

Одновременное назначение с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатиками), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.

При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамовой реакции.

При назначении с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).

При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.

Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р₄₅₀, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми

антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения и повышения их концентрации в плазме.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гемотоксичности препарата.

Управление транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратом при управлении транспортными средствами, механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, необходимо соблюдать осторожность.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.