лидамитол в Санкт-Петербурге

Действующее вещество

Толперизон + Лидокаин

Показания к применению

• Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.
• Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Толперизона гидрохлорид - миорелаксант центрального действия. Оказывает мембрано­стабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронов, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Предположитель­но, толперизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения по­ступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга.

Независимо от влияния на центральную нервную систему усиливает периферическое кро­воснабжение. Это действие не связано с воздействием препарата на центральную нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.

Фармакокинетика

Абсорбция

Лидокаин: абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). ТСmах при в/м введении - 30-45 мин.

Распределение

Лидокаин: связь с белками плазмы - 50-80 %. Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери).

Биотрансформация

Толперизон: подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках.

Лидокаин: метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных фермен­тов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием ак­тивных метаболитов.

Элиминация

Толперизон: выводится почками, практически полностью (более 99 %) в виде метаболи­тов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении пе­риод полувыведения ~ 1,5 ч.

Лидокаин: выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ)) и почками (до 10 % в неизмененном виде).

Фармако-терапевтическая группа

Миорелаксанты; миорелаксанты центрального действия; другие миорелаксанты центрального действия

Передозировка

Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение артериального давления, брадикинезия и вертиго. R тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.

Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к толперизону, химически сходному эперизону или лидокаину, или к любому из вспомогательных веществ.
• Миастения gravis.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Дети и подростки до 18 лет.

Меры предосторожности

Препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе, у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.

Особые указания

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в постреги­страционном периоде были реакции повышенной чувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилак­тический шок. Симптомами реакций повышенной чувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.

Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с ал­лергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску повышенной чувстви­тельности к толперизону.

Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной

чувствительности. При возникновении симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода повышенной чувствительности к лекарственному препарату, содержа­щему толперизон или лидокаин.

Вспомогательные вещества

В состав препарата входит метилпарагидроксибензоат (Е218), который может вызвать ал­лергические реакции (возможно, отсроченные) и, в исключительных случаях, бронхо­спазм.

Взаимодействие

Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным суб­стратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное приме­нение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.

В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции тол­перизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов не ожидается.

Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшить.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном при­менении следует рассмотреть уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других несте­роидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Управление транспортными средствами и механизмами

Толперизон не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение вни­мания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время применения толперизона, следует проконсультироваться с врачом.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 15 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.