Форма выпуска: таблетки с пролонгированным высвобождением
Действующее вещество: месалазин
Дозировка: 500 мг
Количество в упаковке: 100 шт.
Производитель: ФЕРРИНГ ИНТЕРНЕЙШНЛ ЦЕНТЕР
Форма выпуска: таблетки с пролонгированным высвобождением
Действующее вещество: месалазин
Дозировка: 500 мг
Количество в упаковке: 50 шт.
Производитель: ФЕРРИНГ ИНТЕРНЕЙШНЛ ЦЕНТЕР
Форма выпуска: гранулы с пролонгированным высвобождением для приема внутрь
Действующее вещество: месалазин
Дозировка: 2 г
Количество в упаковке: 60 шт.
Производитель: ФЕРРИНГ ИНТЕРНЕЙШНЛ ЦЕНТЕР
Форма выпуска: суппозитории ректальные
Действующее вещество: месалазин
Дозировка: 1 г
Количество в упаковке: 28 шт.
Производитель: ФЕРРИНГ ИНТЕРНЕЙШНЛ ЦЕНТЕР
Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК.
Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липоксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами.
Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).
Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их).
Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у пациентов с илеитом с большой длительностью заболевания.
Лечебное действие месалазина проявляется в результате местного контакта препарата со слизистой оболочкой кишечника. После приема внутрь таблетка распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением месалазина. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата на протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение первого часа после приема таблетки. Пассаж препарата по неповрежденной тонкой кишке при приеме внутрь осуществляется в течение 3-4 ч.
Всасывание и распределение
Около 30-50% принятой дозы всасывается, главным образом, в тонкой кишке.
Связывание месалазина с белками плазмы - 43%, а N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты составляет 73-83%.
Месалазин и его метаболиты не проникают через ГЭБ. Кумулятивные свойства имеют место при применении высоких доз препарата - 1500 мг/сут.
Метаболизм и выведение
Месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника, в печени и, в малой степени, - энтеробактериями, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту.
Клиренс месалазина после в/в введения в дозе 500 мг составляет 18.0 л/час.
Месалазин и его метаболит выделяются с грудным молоком, мочой и калом.
противомикробное и противовоспалительное кишечное средство
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение слабительных средств, симптоматическая терапия.
С осторожностью следует применять препарат в I триместре беременности, при печеночной и/или почечной недостаточности.
Лечение пациентов с нарушениями функции печени или почек возможно только после оценки степени их выраженности.
В течение всего курса лечения и, особенно, в его начале следует регулярно контролировать функцию почек (уровень креатинина в крови).
При подозрении на развитие перикардита, миокардита и изменениях формулы крови следует прервать лечение. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут служить при выраженных патологических изменениях состава крови - повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка; при перикардите и/или миокардите - лихорадка и боли за грудиной в сочетании с одышкой.
В некоторых случаях аллергической реакции к сульфасалазину возможно развитие непереносимости и к препарату Пентаса® (риск аллергии к салицилатам).
Пациенты, являющиеся "медленными ацетиляторами", имеют повышенный риск развития побочных эффектов.
Возможно окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
При одновременном применении Пентаса® усиливает гипогликемическое действие производных сульфанилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата и действие антикоагулянтов.
При одновременном применении Пентаса® ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина.
При одновременном применении Пентаса® увеличивает эффективность урикозурических препаратов.
При одновременном применении Пентаса® замедляет абсорбцию цианкобаламина.