деваторин в Крыму

Действующее вещество

дротаверин

Показания к применению

В качестве вспомогательной терапии:

• спазмы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;
• головная боль напряжения;
• дисменорея (менструальные боли).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ ІѴ приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Снижающий концентрацию ионов Са²+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Са²+.

In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ ІѴ без ингибирования ферментов ФДЭ ІІІ и ФДЭ Ѵ. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ ІѴ в разных тканях. ФДЭ ІѴ наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ ІѴ может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ ІІІ, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет. гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема пленка защечная диспергируется и быстро всасывается, часть препарата поступает перорально.

Распределение

In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98 %), особенно с альбумином, γ-и β-глобулинами.

При пероральном применении Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

После однократного применения 1 пленки (10 мг), Стах дротаверина составляет среднем 59±21 нг/мл и наблюдается через 1,29±0,29 ч. Период полувыведения Т½ составляет 6,29± 1,79 ч.

После однократного применения 2 пленок (20 мг), Стах дротаверина составляет среднем 103,27±18 нг/мл и наблюдается через 1,17±0.26 ч. Т½ составляет 5,93±1,37 ч.

Метаболизм

Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

Выведение

В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через желудочно-кишечный тракт. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

При увеличении дозы препарата с 10 мг до 20 мг наблюдается пропорциональное увеличение средних Стах и AUC дротаверина, Тₘₐₓ и Т½ при этом практически не изменяются, что является показателем линейности.

При многократном приеме препарата наблюдается некоторое накопление дротаверина в плазме крови.

Фармако-терапевтическая группа

спазмолитическое средство.

Передозировка

Симптомы: передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.

Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением, им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата;
• гомозиготная фенилкетонурия;
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
• детский возраст до 6 лет;
• период грудного вскармливания (клинические данные отсутствуют).

Меры предосторожности

С осторожностью

• пациенты с артериальной гипотензией;
• пациенты детского возраста (младше 18 лет) (недостаточность клинического опыта применения);
• при беременности (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Взаимодействие

Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

Взаимное усиление спазмолитического действия других спазмолитических средств, включая м-холиноблокаторы.

Управление транспортными средствами и механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных реакций вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения.

В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельностью, такими, как управление автомобилем и работа с механизмами.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.