синефистил в Воронеже

Действующее вещество

диметинден

Показания к применению

Аллергические заболевания: крапивница, сенная лихорадка, круглогодичный аллергический ринит, ангионевротический отек; пищевая и лекарственная аллергия. Кожный зуд различного происхождения (экзема, зудящие дерматозы: в том числе атопический дерматит; корь, краснуха, ветряная оспа, укусы насекомых).

Профилактика аллергических реакций во время проведения гипосенсибилизирующей терапии.

Фармакологические свойства

Диметинден является конкурентным ингибитором гистамина в Н₁-рецепторах. При низких концентрациях стимулирует гистамин метилтрансферазу, приводя к деактивации гистамина. Обладает сильным сродством с H₁-рецепторами и является сильным стабилизатором тучных клеток. Обладает местноанестезирующей активностью. Не воздействует на Н₂-рецепторы.

Диметинден также выступает как антагонист брадикинина, серотонина и ацетилхолина.

Диметинден представляет собой рацемическую смесь, в которую входит R-(-)-диметинден, обладающий большей Н₁-антигистаминовой активностью, он значительно снижает повышенную проницаемость капилляров, связанную с аллергическими реакциями.

При применении совместно с Н₂-антигистаминовыми препаратами диметинден практически полностью подавляет все гемодинамические эффекты гистамина.

Фармакодинамика

Антигистаминное, противоаллергическое и противозудное средство.

Диметинден является эффективным средством при системном лечении аллергических и псевдоаллергических состояний, а также других заболеваний, связанных с высвобождением гистамина (например, зуд различного происхождения, предотвращение гистамин-связанных анафилактических реакций, вызванных анестезией или приемом гистамин-высвобождающих препаратов, или укусами насекомых). Первичный ответ после приема препарата ожидается в течение 30 мин, максимальный отклик ожидается в течение 5 часов. Эффект препарата при кожных реакциях после приема 4 мг диметиндена в качестве отдельной дозы ожидается до 24 ч после приема.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро и достаточно полно всасывается при приеме внутрь. Системная биодоступность диметиндена составляет примерно 70 %. Время достижения максимальной концентрации диметиндена в плазме крови после перорального приема - 2 часа.

Распределение

При концентрациях в интервале 0,09-2 мкг/мл связь с белками плазмы составляет 90 %.

Метаболизм

Метаболические реакции включают гидроксилирование и метоксилирование диметиндена.

Выведение

Период полувыведения составляет около 6 часов. Диметинден и его метаболиты выводятся печенью или почками (90 % в виде метаболита и 10 % в неизмененном виде).

Фармако-терапевтическая группа

противоаллергическое средство – H₁-гистаминовых рецепторов блокатор

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ЦНС) и сонливость (в основном у взрослых), стимуляция ЦНС и м-холиноблокирующие эффекты (особенно у детей и пациентов пожилого возраста), в т.ч. возбуждение, атаксия, тахикардия, галлюцинации, тонико-клонические судороги, мидриаз, сухость во рту, «приливы» крови к лицу, задержка мочи и лихорадка; снижение артериального давления, коллапс и кома.

Лечение: активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания деятельности сердечно-сосудистой и дыхательной систем (аналептические лекарственные средства не должны применяться).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к диметиндену и другим компонентам, входящим в состав препарата; детский возраст до 1-го месяца, особенно у недоношенных пациентов; период грудного вскармливания; закрытоугольная глаукома; бронхиальная астма; гиперплазия предстательной железы; применение у пациентов пожилого возраста, страдающих спутанностью сознания.

Меры предосторожности

С осторожностью

При хронических обструктивных заболеваниях легких; эпилепсии; при беременности; детский возраст от 1 месяца до 1 года; пожилой возраст (старше 65 лет).

При наличии какого-либо из перечисленных заболеваний/состояний/факторов риска перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Особые указания

Препарат неэффективен при зуде, связанном с холестазом.

Препарат не следует подвергать воздействию высоких температур. При назначении грудным детям капли следует добавлять в бутылочку с теплым детским питанием непосредственно перед кормлением. Если ребенка уже кормят с ложки, капли можно

давать неразведенными. Капли имеют приятный вкус.

Препарат следует применять с осторожностью у детей от 1 месяца до 1 года в связи с тем, что седативный эффект может сопровождаться эпизодами ночного апноэ. В данной группе пациентов применение препарата рекомендовано после консультации с врачом и только по медицинским показаниям, требующим лечения с применением антигистаминных препаратов.

У детей младшего возраста, в частности до 6 лет, антигистаминные препараты могут вызывать повышенную возбудимость.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста в связи с повышенной вероятностью возникновения таких нежелательных реакций, как возбудимость и утомляемость. Противопоказано применение препарата у пациентов пожилого возраста, страдающих спутанностью сознания. Применение препарата у пациентов пожилого возраста рекомендовано после консультации с врачом.

Взаимодействие

Совместное применение двух и более препаратов, угнетающих функцию ЦНС, усиливает угнетение ЦНС, что может приводить к нежелательным и даже угрожающим жизни последствиям. Таким образом, не рекомендовано совместное применение препарата и опиоидных анальгетиков, противосудорожных препаратов, трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, антигистаминных средств, противорвотных средств, нейролептиков, анксиолитиков, снотворных средств, скополамина, этанола. Трициклические антидепрессанты и м-холиноблокаторы (бронходилататоры, желудочно-кишечные спазмолитики, капли для расширения зрачков и т.п.) увеличивают антимускариновый эффект, повышают риск обострения глаукомы или задержки мочи.

Также необходимо избегать совместного применения антигистаминных средств и прокарбазина для уменьшения эффекта угнетения функций ЦНС и возможного потенцирования.

Управление транспортными средствами и механизмами

Подобно другим антигистаминным средствам, диметинден может ослаблять внимание, поэтому его следует принимать с осторожностью при управлении автомобилем, работе с механизмами или при других видах работ, где требуется повышенное внимание.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.