тиоцетам в Волгограде

Действующее вещество

Морфолиния тиазотат+Пирацетам

Показания к применению

В комплексной терапии: хронической ишемии голов­ного мозга, в восстановительный период ишемическо­го инсульта (в том числе у пациентов, имеющих недементное когнитивное нарушение), при диабетической энцефалопатии.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоцетам относится к группе цереброактивных средств, проявляет ноотропные, противоишемические и антиоксидантные свойства. Фармакологический эф­фект препарата обусловлен взаимопотенциирующим действием морфолиния тиазотата и пирацетама. Пирацетам - ноотропное средство, оказывает дей­ствие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в голов­ном мозге; улучшает условия, способствующие ней­рональной пластичности; улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию. Применение пираце­тама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когни­тивные функции, что сопровождается изменениями на электроэнцефалограмме (повышение α и β актив­ности, снижение δ активности). Уменьшает продолжи­тельность вызванного вестибулярного нейронита. Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия. Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируе­мость и способность к фильтрации.

Морфолиния тиазотат реагирует с активными форма­ми кислорода и липидными радикалами за счет вы­раженных восстановительных свойств тиоловой груп­пы и предупреждает возникновение активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов: супероксиддисмутазы, каталазыи глутатионпероксидазы. Морфолиния тиазотат блокирует окислительный стресс как на начальных этапах, так и в развернутой стадии. Мембраностабилизирующий эффект также обусловлен именно антиоксидантным эффектом препарата, в результате которого мембра­ны клеток в большей степени сохраняют свои физи­ко-химические свойства: пластичность, текучесть, проницаемость, сохранение трансмембранного по­тенциала. Морфолиния тиазотат эффективно влияет на энергетический обмен клеток, снижает их потреб­ность в кислороде, стабилизирует цитоплазматиче­скую мембрану.

Тиоцетам улучшает интегративную и когнитивную де­ятельность мозга, улучшает процесс обучения, устра­няет амнезию, повышает показатели кратковремен­ной и долговременной памяти.

Фармакокинетика

Пирацетам

Всасывание

После приема внутрь пирацетам быстро и практи­чески полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность пирацетама близка к 100%. После однократного приема препарата в дозе 3,2 г максимальная концентрация (С_мах) составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 мг 3 раза в день - 115 мкг/мл и достигается через 1 час в плазме крови и через 5 час в спинномозговой жидкости. При­ем пищи снижает С_мах на 17 % и увеличивает время его достижения (Т_мах) до 1,5 часов. У женщин при при­еме пирацетама в дозе 2,4 г С_мах и площадь под кри­вой «концентрация - время» (AUC) на 30 % выше, чем у мужчин.

Распределение

Объем распределения (V_d) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При исследовании на жи­вотных обнаружено, что пирацетам избирательно на­капливается в тканях коры головного мозга, преиму­щественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм

Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) составляет 4-5 ч из плаз­мы крови и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. Период полувыведения не зависит от пути введения. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин. Т_1/2 удлиняется при почечной недоста­точности (при терминальной ХПН - до 59 часов). Фар­макокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.

Морфолиния тиазотат

После приема внутрь морфолиния тиазотат быстро всасывается, его абсолютная биодоступность составляет 53 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,6 часа после одноразового приема в дозе 200 мг. Период полувыведения - около 8 часов.

Фармако-терапевтическая группа

ноотропное сред­ство

Передозировка

Симптомы: возникновение или усиление выраженно­сти дозозависимых побочных эффектов препарата.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая тера­пия. Эффективность гемодиализа для пирацетама со­ставляет 50-60 %.

Противопоказания

• гиперчувствительность к пирацетаму, производным пирролидона или морфолинию тиазотату, а также к другим компонентам препарата;
• хорея Гентингтона;
• острое нарушение мозгового кровообращения (ге­моррагический инсульт);
• тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
• острая почечная недостаточность.
• психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
• детский возраст до 18 лет;
• беременность и период грудного вскармливания.

Меры предосторожности

С осторожностью: хроническая почечная недоста­точность (клиренс креатинина 20-80 мл/мин); при на­рушениях гемостаза, состояниях, которые могут со­провождаться кровотечениями (язвы желудочно-ки­шечного тракта); при обширных хирургических вмеша­тельствах (включая стоматологические); при тяжелых кровотечениях; геморрагический инсульт (в анамнезе). При одновременном применении с антикоагулянтами, тромбоцитарными антиагрегантами (в т.ч. ацетилса­лициловой кислотой). С осторожностью следует при­менять препарат лицам пожилого возраста с сердеч­но-сосудистой патологией в связи с тем, что у данной группы пациентов чаще отмечаются побочные реак­ции.

Особые указания

Пожилые пациенты

При длительном лечении пожилых пациентов необ­ходим регулярный контроль клиренса креатинина, по­скольку может потребоваться коррекция дозы.

Взаимодействие

Взаимодействие морфолиния тиазотата с другими ле­карственными средствами не изучалось.

Гормоны щитовидной железы

При одновременном применении пирацетама и пре­паратов гормонов щитовидной железы отмечались спутанность сознания, раздражительность и наруше­ние сна.

Аценокумарол

Согласно опубликованному слепому клиническому исследованию у пациентов с рецидивирующим веноз­ным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достиже­ния международного нормализованного отношения, равного 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сутки значительно снижает агрегацию тромбоци­тов, высвобождение (β-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость цельной крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия

В концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (СУР 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11) in vitro. В концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минималь­ное ингибирование изофермента CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако значения константы ингиби­рования (Ki), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мкг/мл. Таким образом, метаболи­ческие взаимодействия пирацетама с другими препа­ратами маловероятны.

Возможность изменения фармакокинетики пирацета­ма под влиянием других лекарственных препаратов низкая, поскольку около 90 % пирацетама выводится в неизмененном виде с мочой.

Противосудорожные средства

Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки на протяжении более 4 недель у пациентов с эпилепсией, принимав­ших постоянные дозы противоэпилептических пре­паратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота), не изменял кривую уровня концентрации этих препаратов и их максимальную концентрацию.

Алкоголь

Одновременный прием с алкоголем не влиял на кон­центрацию пирацетама в плазме; при приеме 1,6 г пирацетама концентрация этанола в плазме не из­менялась.

Управление транспортными средствами и механизмами

Учитывая профиль нежелательных реакций, в пе­риод лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомо­торных реакций.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температу­ре от 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.