Темгиколурил
Неврозы и неврозоподобные состояния (беспокойство, эмоциональная неустойчивость, тревога, страх).
Кардиалгия различного генеза (не связанная с ишемической болезнью сердца).
Улучшение переносимости нейролептиков и тратквилизаторовю
В составе комплексной терапии для уменьшения влечения к курению табака.
Фармакодинамика
Фармакодинамическое действие
Темгиколурил обладает умеренной анксиолитической активностью, устраняет или ослабляет беспокойство, тревогу, страх, внутреннее эмоциональное напряжение и раздражительность. Анксиолитический эффект лекарственного средства не сопровождается миорелаксацией и нарушением координации движений. Лекарственное средство не снижает умственную и двигательную активность, поэтому темгиколурил можно применять в течение рабочего дня или учебы. Снотворным эффектом темгиколурил не обладает, но усиливает дейтсвие снотворных средств и улучшает течение сна при его нарушениях. Темгиколурил имеет анксиолитические и ноотропные свойства; снижает нежелательные побочные реакции, вызываемые нейролептиками и транквилизаторами группы бензодиазепинов (эмоциональная подавленность, чрезмерный успокаивающий эффект, мышечная слабость), оказывает противоалкогольное действие.
У больных алкоголизмом снижен уровень эндогенного этилового спирта в плазме крови, это является одной из причин усиленного влечения к алкоголю. Темгиколурил повышает уровень эндогенного алкоголя больше, чем другие транквилизаторы, снижая влечение к алкоголю. Темгиколурил облегчает или снимает никотиновую абстиненцию.
Темгиколурил не создает приподнятого настроения, ощущения эйфории, не наблюдаются привыкание и зависимость, синдром отмены.
Клиническая эффективность и безопасность
В клинических исследованиях установлено, что темгиколурил повышает логичность, ассоциативное мышление, улучшает внимание и умственную работоспособность, не стимулируя симптоматику продуктивных психопатологических расстройств - бред, патологическую эмоциональную активность.
Фармакокинетика
Всасывание
После применения внутрь лекарственное средство хорошо (77-80 %) всасывается из желудочнокишечного тракта, до 40 % активного вещества связывается с эритроцитами. Остальная часть не связывается с белками плазмы крови и находится в плазме в свободном виде, поэтому действующее вещество беспрепятственно распределяется по организму и свободно преодолевает клеточные мембраны.
Распределение
Объем распределения составляет 0,9 л/кг. Максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 0,5 ч после приема лекарственного средства и высокий уровень сохраняется в течение 3 -4 ч, затем постепенно убывает.
Биотрансформация
Темгиколурил в организме не метаболизируется.
Элиминация
55-70 % принятой дозы выводится из организма с мочой, остальная часть - с калом в неизменённом виде в течение суток.
Темгиколурил не накапливается в организме.
Механизм действия
Темгиколурил, действующее вещество лекарственного препарата Мебикс®, является анксиолитическим средством. Темгиколурил является близким по химической структуре к естественным метаболитам организма - его молекула состоит из двух метилированных фрагментов мочевины, входящих в состав бициклической структуры. Легко растворим в воде и во многих органических растворителях. Темгиколурил не взаимодействует с кислотами, щелочами, окислителями и восстановителями, различными лекарственными средствами и компонентами пищи.
Кроме анксиолитического действия темгиколурил имеет также и ноотропные свойства. Темгиколурил действует на активность структур, входящих в лимбико-ретикулярный комплекс, частично на эмоциогенные зоны гипоталамуса, а также оказывает воздействие на все 4 основные нейромедиаторные системы - ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), холин-, серотонин- и адренергическую, способствуя их сбалансированности и интеграции, но не оказывает периферического адренонегативного действия.
Психоаналептики, другие психостимуляторы и ноотропные препараты
Лекарственный препарат малотоксичен. Получены два сообщения о случаях передозировки. Однократный прием препарата в дозе 30 г не имел влияния на здоровье.
Лечение: при передозировке проводят общепринятые методы детоксикации и симптоматическую терапию.
Специфический антидот неизвестен.
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Дети до 18 лет (отсутствуют адекватно контролируемые клинические исследования применения лекарственного препарата у детей).
Получены отдельные сообщения об острых реакциях повышенной чувствительности.
Мебикс® можно сочетать с нейролептиками, транквилизаторами (бензодиазепинами), снотворными средствами, антидепрессантами и психостимуляторами.
Препарат может вызвать понижение артериального давления и слабость, что может отрицательно повлиять на способность управлять транспортным средством и обслуживать механизмы. Следует соблюдать осторожность.
В сухом месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.