нефозип в Ярославле

Действующее вещество

Нефопам

Показания к применению

Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нефопам является ненаркотическим анальгезирующим средством центрального действия, структурно отличающимся от других известных анальгетиков.

In vitro, ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.

In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне.

Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи.

Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника.

Нефопам обладает незначительным м-холиноблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления.

Фармакокинетика

После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл.

Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, период полувыведения (Т_1/2) в среднем составляет 4 часа.

Связывание с белками плазмы составляет 71-76%.

Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама. Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных. Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствует в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы, введенной внутривенно.

Фармако-терапевтическая группа

Анальгетики; другие анальгетики и антипиретики

Передозировка

Жалобы и симптомы

Тахикардия, судороги, галлюцинации.

Лечение

Симптоматическое, мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем в условиях стационара.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата;
• детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных);
• судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия;
• риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы;
• риск развития острой глаукомы;
• беременность, период грудного вскармливания (см. также раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Меры предосторожности

• При печеночной недостаточности;
• при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений);
• у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат Нефозип может вызывать тахикардию (см. раздел «Побочное действие»);
• у пациентов пожилого возраста лечение препаратом Нефозип не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.

Особые указания

При применении препарата Нефозип существует риск возникновения лекарственной зависимости.

Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом Нефозип, повышает риск развития синдрома «отмены».

Соотношение польза/риск при лечении препаратом Нефозип подлежит постоянной переоценке. Препарат Нефозип не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.

Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение препарата Нефозип с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками небензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами Н₁-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидомидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение центральной нервной системы и привести к снижению внимательности.

Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект препарата Нефозип.

Управление транспортными средствами и механизмами

Во время лечения препаратом Нефозип не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.

Условия хранения

В оригинальной упаковке (ампулы в пачке картонной) при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.