теразозин в Ярославле

Действующее вещество

Теразозин

Показания к применению

Препарат Теразозин показан для применения у взрослых:

- для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы;

- при артериальной гипертензии в составе комбинированной терапии.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Блокатор периферических постсинаптических альфа₁-адренорецепторов.

Симптомы, вызываемые доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), связаны с обструкцией выходного тракта мочевого пузыря, которая происходит в результате статической обструкции, в связи с увеличением предстательной железы, и динамической обструкции, которая зависит от тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы и шейки мочевого пузыря, управляемой симпатической нервной системой.

Блокируя альфа₁-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы и шейки мочевого пузыря, теразозин способствует нормализации мочеиспускания у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Уменьшение симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, при применении теразозина может быть связано со снижением мышечного тонуса, вызываемым блокадой альфа₁-адренорецепторов в гладкой мускулатуре шейки мочевого пузыря и предстательной железе.

Вызывает расширение артериол и венул, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и венозный возврат к сердцу, в результате чего снижается пред- и постнагрузка на сердце и артериальное давление. Начало антигипертензивного действия через 15 мин после приема внутрь (однократная доза), максимальный эффект достигается в течение 2-3 часов при приеме однократной дозы. Длительность гипотензивного эффекта - 24 ч. Стойкий антигипертензивный эффект достигается через 6-8 недель терапии. Незначительно влияет на сердечный выброс, перфузию почек и скорость клубочковой фильтрации. При длительном применении гипотензивный эффект не сопровождается, как правило, рефлекторной тахикардией.

Способствует нормализации показателей липидного обмена: снижает общий холестерин, триглицериды, липопротеиды низкой плотности, липопротеиды очень низкой плотности в крови, увеличивает содержание липопротеидов высокой плотности. При систематическом применении отмечается регрессия гипертрофии левого желудочка.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь теразозин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность теразозина составляет 80-100%.

Распределение

Для теразозина не характерен эффект «первичного прохождения», поэтому почти вся доза неизмененного теразозина поступает в системный кровоток. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 1-2 ч после приема внутрь. Около 90-94% препарата связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Теразозин метаболизируется в печени путем гидролиза, деметилирования и деалкилирования с образованием 5 метаболитов, один из которых (пиперазиновое производное теразозина) фармакологически активен.

Выведение

Примерно 60% от принятой дозы выводится через кишечник (из них 20% в неизменном виде, остальное - в виде метаболитов), 40% выводится почками (из них 10% - в неизмененном виде). Неизвестно, выводится ли теразозин е грудным молоком. Период полувыведения составляет 8-13 часов.

При печеночной недостаточности клиренс теразозина снижается.

Применение теразозина у больных с нарушениями функции почек требует тщательного наблюдения за состоянием пациента. Ограниченные фармакокинетические исследования низких доз (1 мг) не показали явных различий фармакокинетических параметров теразозина по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Фармако-терапевтическая группа

Средства, применяемые в урологии; средства для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы; альфа-адреноблокаторы

Передозировка

Симптомы:

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, нарушение координации движений, обморок, нарушения водно-электролитного баланса.

Лечение:

Промывание желудка, применение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия. При выраженном снижении артериального давления пациента необходимо уложить на спину, ноги приподнять, провести коррекцию объема циркулирующей крови, при необходимости внутривенное введение жидкостей. Специфического антидота нет. При необходимости вводят вазопрессорные препараты, проводят коррекцию показателей водно-электролитного баланса, контроль функции почек, проводят мероприятия, направленные на поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы. Гемодиализ неэффективен.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к теразозину, другим хиназолинам, а также любому из компонентов препарата, другим альфа-адреноблокирующим средствам; артериальная гипотензия; склонность к ортостатическим нарушениям регуляции, в том числе в анамнезе; тяжелые нарушения функции печени; одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5), в том числе силденафилом, тадалафилом и варденафилом; сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей; хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей или камни в мочевом пузыре; снижение скорости оттока мочи; анурия; беременность и период лактации, возраст до 18 лет; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Меры предосторожности

Ишемическая болезнь сердца или другие заболевания сердца: отек легких с аортальным или митральным стенозом, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения желудочков (см. раздел «Особые указания»), нарушения мозгового кровообращения, гипертензивная ретинопатия III или IV степени, сахарный диабет I типа, нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести; одновременное применение теразозина с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами; нарушения функции почек, пожилой возраст старше 65 лет.

Особые указания

Перед началом лечения пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы препаратом Теразозин следует исключить злокачественное новообразование предстательной железы или другие причины, приводящие к задержке мочи. Эффективность проводимой терапии оценивают через 4-6 недель лечения поддерживающими дозами препарата Теразозин. Уменьшение симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы возможно уже на второй неделе терапии, однако наступление терапевтического эффекта может затянуться до 6 и более недель.

Лечение препаратом следует прекратить при развитии у пациента осложнений со стороны мочевыводящего тракта, а также, если возникающие побочные эффекты более серьезны, чем симптомы доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Независимо от показаний, по которым принимается препарат Теразозин, во избежание развития "эффекта первой дозы" начальная доза препарата Теразозин не должна превышать 1 мг.

Для снижения риска развития ортостатической артериальной гипотензии ("эффект первой дозы"), первую дозу препарата Теразозин рекомендуется принимать в вечернее время перед сном, после чего пациент должен находиться в постели в течение 6-8 ч. Риск возникновения выраженного снижения артериального давления наиболее высок в течение 30-90 мин после приема препарата, а также повышен у пациентов, одновременно получающих бета- адреноблокаторы и диуретики, при уменьшении объема циркулирующей крови, малосолевой диете, а также при возобновлении лечения препаратом Теразозин после перерыва (несколько дней).

Пациента необходимо проинформировать о том, что при первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока самочувствие не улучшится, а также об увеличении риска развития выраженного снижения артериального давления при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при высокой температуре окружающей среды.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Теразозин с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами; при необходимости комбинированной терапии дозу препарата Теразозин снижают.

В связи с проявлением сосудорасширяющего действия препарат Теразозин следует с осторожностью применять у пациентов с ишемической болезнью сердца или другими заболеваниями сердца: отек легких с аортальным или митральным стенозом, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения желудочков.

В случае операции по удалению катаракты у пациентов, получавших до этого альфа₁- адреноблокаторы, отмечается синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза. Этот феномен является вариантом синдрома узкого зрачка. При проведении хирургического вмешательства (по поводу катаракты) необходимо информировать хирурга-офтальмолога о применении блокаторов альфа₁-адренорецепторов. Предоперационное прерывание терапии альфа₁-адреноблокаторами не имеет преимущества по сравнению с продолжением терапии.

При применении у пациентов с нарушением функции печени следует соблюдать осторожность в связи с тем, что метаболизм теразозина осуществляется в печени. Данные о применении препарата Теразозин у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют.

В процессе лечения не изменяется концентрация специфического антигена предстательной железы.

Теразозин может влиять на активность ренина плазмы крови и выведение ванилилминдальной кислоты почками. Это следует учитывать при проведении лабораторных исследований.

Есть сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Подбор поддерживающей дозы препарата Теразозин у пожилых пациентов, особенно у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы в возрасте более 65 лет, рекомендуется проводить с осторожностью под врачебным контролем, в связи с высоким риском развития ортостатической гипотензии в этой группе пациентов. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока. У больных старше 75 лет эффективность применения теразозина снижена.

Взаимодействие

Согласно результатам клинических исследований, одновременный прием теразозина и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или диуретиков сопровождался большей частотой развития симптомов ортостатической гипотензии, и других побочных эффектов. При одновременном применении теразозина с другими гипотензивными средствами возможно усиление антигипертензивного действия.

Бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, симпатолитики усиливают гипотензивное действие.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами может потребоваться снижение дозы препарата или даже его отмена и повторное титрование дозы под контролем врача.

Одновременное применение теразозина с другими альфа-адреноблокаторами не рекомендуется в связи с увеличением частоты проявления нежелательных реакций.

При одновременном применении с вазодилататорами и нитратами может усиливаться антигипертензивное действие теразозина.

Всасывание теразозина снижается при одновременном приеме адсорбентов и антацидов. Одновременное применение препарата Теразозин и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил) может привести к развитию артериальной гипотензии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин) и эстрогены могут снижать антигипертензивный эффект теразозина, вследствие подавления синтеза простагландинов и/или задержки жидкости и натрия.

Симпатомиметики могут снижать антигипертензивный эффект теразозина.

Теразозин может угнетать периферический сосудосуживающий эффект допамина, эпинефрина, эфедрина, фенилэфрина, норэпинефрина, метараминола, метоксамина.

Теразозин снижает антигипертензивный эффект клонидина, введенного внутривенно. Теразозин может влиять на плазменную активность и выведение почками ванилилминдальной кислоты. Следует соблюдать осторожность при интерпретации лабораторных тестов диагностики феохромоцитомы.

Управление транспортными средствами и механизмами

Теразозин влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Могут возникнуть головокружение, ощущение потери сознания и обморок, особенно в первые дни приема препарата, при увеличении дозы или при возобновлении терапии препаратом Теразозин. Пациентов следует предупредить о возможных побочных эффектах, а также им следует посоветовать воздержаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, в том числе вождения транспортных средств, в течение 12 часов после приема начальной дозы или при повышении дозы. В дальнейшем степень ограничений следует устанавливать в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!