толперизон органика в Ярославле

Действующее вещество

Толперизон

Показания к применению

• Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом;
• миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени тяжести (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Толперизон является миорелаксантом центрального действия.

Точный механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, толперизон обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1 час после приема.

По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 мин.

Метаболизм

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Выведение

Выводится через почки в виде метаболитов (более чем в 99%). Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Период полувыведения (Т_1/2) после приема внутрь примерно 2,5 ч.

Фармако-терапевтическая группа

Миорелаксанты; миорелаксанты центрального действия; другие миорелаксанты центрального действия

Передозировка

Симптомы: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардию, повышение артериального давления, брадикинезию и вертиго. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.

Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к толперизону и/или к другим вспомогательным компонентам препарата;
• миастения gravis;
• детский возраст до 18 лет;
• период грудного вскармливания.

Меры предосторожности

Препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с гиперчувствительностью к лидокаину и/или другим препаратам или с аллергией в анамнезе (см. раздел «Особые указания»), у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Если у Вас имеется какое-либо из вышеперечисленных состояний/заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности. Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергических реакций: покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия, одышка.

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из - за возможных перекрестных реакций. Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы, то следует немедленно прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу.

Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.

Пациентам с редко встречающейся непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы и/или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Взаимодействие

Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.

В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и (или) других препаратов не ожидается.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать.

Средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные препараты, клонидин - усиливают эффект толперизона.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Следует информировать лечащего врача обо всех принимаемых вами лекарственных препаратах.

Управление транспортными средствами и механизмами

При приеме толперизона возможно развитие побочных эффектов (головокружение, сонливость), поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.