толзитол табс в Ярославле

Действующее вещество

Толперизон

Показания к применению

• Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом
• Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в том числе мышечный спазм при дорсопатиях) у взрослых.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Толперизон является миорелаксантом центрального действия.

Точный механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора.

Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике.

Максимальная плазменная концентрация отмечается через 0,5-1 ч после приема.

По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%.

Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно на 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 мин.

Биотрансформация

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Элиминация

Практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов.

Период полувыведения после приема внутрь - около 2,5 ч.

Фармако-терапевтическая группа

Миорелаксанты; миорелаксанты центрального действия; другие миорелаксанты центрального действия

Передозировка

Симптомы

Симптомы передозировки чаще всего включают сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области), тахикардию, повышение артериального давления, брадикардию и вертиго. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.

Лечение

Специфического антидота нет, рекомендуется проводить симптоматическую терапию.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к толперизону или химически сходному эперизону, или к любому из компонентов препарата
• Миастения gravis
• Беременность и период грудного вскармливания
• Детский возраст до 18 лет
• Непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Меры предосторожности

Препарат следует применять с осторожностью:

• у женщин;
• у пациентов с гиперчувствительностью к лидокаину и/или другим препаратам или с аллергией в анамнезе (см. раздел «Особые указания»);
• у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Если у Вас имеется какое-либо из вышеперечисленных состояний/заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка.

Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску гиперчувствительности к толперизону.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.

Пациентам следует быть внимательными в отношении любых возможных симптомов гиперчувствительности. При появлении симптомов аллергии пациенту следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу. Нельзя повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.

Вспомогательные вещества

Препарат Толзитол® Табс содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Взаимодействие

В фармакокинетических исследованиях лекарственных взаимодействий установлено, что совместный прием толперизона с субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном способствует увеличению концентрации в крови средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6, например, тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназина.

В исследованиях in vitro на микросомах печени человека и гепатоцитах человека выраженное ингибирование или индукция других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не подтверждены.

В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и (или) других препаратов не ожидается. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, поэтому применение препарата рекомендуется после приема пищи.

Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, его потенциальный седативный эффект низкий. В случае совместного приема с другими миорелаксантами центрального действия следует оценить необходимость снижения дозы толперизона.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому следует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого нестероидного противовоспалительного средства в случае одновременного применения с толперизоном.

Управление транспортными средствами и механизмами

Толперизон не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время приема препарата, следует проконсультироваться с врачом.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.