урапидил в Ярославле

Действующее вещество

Урапидил

Показания к применению

Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии.

Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия. Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ₁А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). Частота сердечных сокращений и сердечный выброс препарата не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС.

Как правило урапидил не вызывает ортостатических реакций. Урапидил блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа₂-адренорецепторами и не вызывает рефлекторную тахикардию, обусловленную вазоконстрикцией. Преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа1-адренорецепторы, таким образом, блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов. Кроме того, урапидил регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием.

Сбалансированно снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии. Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца. Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

После внутривенного (в/в) введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила: сначала - быстрое снижение (альфа- фаза), а затем - медленное (бета-фаза). Период распределения составляет 35 минут. Объем распределения - 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Связь с белками плазмы крови - 80%. Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Метаболизм

Урапидил в основном метаболизируется в печени. Его основной метаболит - гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), не обладающее антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.

Выведение

50-70 % урапидила и его метаболитов (15 % в виде активного препарата) выводится почками, остальное количество - через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила). Период полувыведения (Т_1/2) после в/в болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8-3,9 ч.).

Особые группы пациентов

У пожилых пациентов и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс снижены, а Т_1/2 - увеличен.

Фармако-терапевтическая группа

Альфа-адреноблокатор

Передозировка

Симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс, повышенная утомляемость и заторможенность.

Лечение: при значительном снижении АД необходимо пациента уложить, ноги приподнять и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК). Если эти меры являются неэффективными, требуется внутривенное введение сосудосуживающих препаратов, при одновременном контроле АД. Применение катехоламинов требуется только в редких случаях (например, эпинефрин (адреналин) в дозе 0,5-1,0 мг, разведенный в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида).

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к урапидилу или любому из компонентов препарата.

- Аортальный стеноз.

- Коарктация аорты.

- Артериовенозная фистула (за исключением гемодинамически неэффективного диализного анастомоза).

- Открытый Боталлов проток.

- Беременность и период грудного вскармливания.

- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Меры предосторожности

- Нарушение функции печени и/или почек.

- Сердечная недостаточность, вызванная нарушением механической функции сердца (например, при стенозе аортального или митрального клапана, эмболии легочной артерии или нарушениях сердечной деятельности вследствие заболеваний перикарда (тампонада сердца, констриктивный перикардит)).

- Гиповолемия.

- Одновременное применение с циметидином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

- Одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

- Пожилой возраст.

Особые указания

Возможно одновременное применение с другими гипотензивными препаратами для приема внутрь.

Отсутствуют клинические данные о применении препарата у детей до 18 лет. Если ранее применялись гипотензивные препараты, препарат Урапресин, раствор для внутривенного введения, не должен применяться до тех пор, пока не прошло достаточно времени для развития эффекта от применения предыдущего(-их) лекарственного(-ых) препарата(-ов). Доза препарата Урапресин должна быть соответствующим образом снижена.

Повышение артериального давления, которое часто наблюдается при нарушении мозгового кровообращения, не является показанием для экстренной гипотензивной терапии. Решение о применении препарата должно быть принято с учетом возможных острых угрожающих жизни осложнений из-за повреждения внутренних органов.

Чрезмерно быстрое падение АД может вызвать брадикардию или остановку сердца.

У пациентов пожилого возраста необходимо применять препарат с осторожностью и первоначально вводить в небольших дозах, так как чувствительность у пожилых пациентов выше или изменена к таким препаратам.

Пациентам, находящимся на контролируемой диете натрия, необходимо принимать во внимание, что препарат Урапресин, раствор для внутривенного введения, содержит натрий в количестве, не превышающем 1 ммоль (23 мг) в 5 мл препарата, и 2 ммоль (46 мг) в 10 мл препарата.

Есть сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа₁-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции. Обезвоживание организма (гиповолемия), которое может быть вызвано обильной рвотой или диареей, приводит к усилению антигипертензивного действия препарата.

Вследствие наличия пропиленгликоля в составе препарата Урапресин, раствор для внутривенного введения, при его применении могут возникнуть симптомы, аналогичные таковым при приеме алкоголя.

Взаимодействие

Антигипертензивное действие урапидила усиливается при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными препаратами, а также при состояниях, связанных со снижением ОЦК в организме (например, диарее, рвоте) и при приеме этанола (алкоголя).

Следует с осторожностью применять урапидил в сочетании с баклофеном, поскольку баклофен может усилить антигипертензивное действие урапидила. При одновременном применении циметидина и урапидила, концентрация последнего в плазме крови увеличивается на 15 %, в связи с чем необходимо рассмотреть возможность уменьшения дозы.

Не рекомендуется применение урапидила с ингибиторами АПФ из-за недостаточного количества клинических данных о совместном применении. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении урапидила с имипрамином и нейролептиками (антигипертензивное действие и риск ортостатической гипотензии), кортикостероидами (снижение антигипертензивного действия урапидила за счет задержки натрия и воды).

Управление транспортными средствами и механизмами

Препарат может влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, а также на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.