азатиоприн в Волгограде

азатиоприн инструкция по применению

Показания к применению

  • профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии);
  • ревматоидный артрит;
  • хронический активный гепатит;
  • системная красная волчанка;
  • неспецифический язвенный колит;
  • дерматомиозит;
  • миастения;
  • узелковый периартериит;
  • вульгарная пузырчатка;
  • аутоиммунный гломерулонефрит;
  • идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
  • псориаз.

Фармакологические свойства

Иммунодепрессант из группы антиметаболитов. Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, Азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей.

Иммунодепрессивное действие Азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием, при меньшей цитостатической активности.

Фармакокинетика

После приема внутрь Азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками низкое (примерно 30%). В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты). Активное вещество проникает в ткани в небольших концентрациях; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге. T1/2 для азатиоприна и его активных метаболитов - около 5 ч. Сmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Выводится практически полностью через печень с желчью, через почки - не более 1-2%.

Фармако-терапевтическая группа

иммунодепрессивное средство

Передозировка

Симпотомы: панцитопения, нарушения функции печени (повышение концентрации билирубина и трансаминаз в плазме крови), усиление других побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое, гемодиализ. При гемодиализе Азатиоприн выводится не полностью.

Противопоказания

  • беременность;
  • повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину.

Особые указания

В течение первых 8 недель лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови, в последующем - 1-2 раза в месяц, а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

С осторожностью (с учетом соотношения польза-риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантин-оксидазы, радиационной и цитотоксической терапии.

Взаимодействие

При одновременном применении с:

  • аллопуринолом - усиливается токсическое действие азатиоприна;
  • ко-тримоксазолом - возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна;
  • ингибиторами АПФ - возможно развитие тяжелой лейкопении;
  • другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-СD3-антител) - увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей;

Азатиоприн является антагонистом недеполяризуюших миорелаксантов.

При вакцинации одновременно с приемом Аатиоприна живыми вирусными вакцинами возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами - угнетение продукции антител.

Условия хранения

Список А. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Общая инструкция на действующее вещество. Смотрите полную инструкцию к препарату на странице лекарства.