адреналин в Москве

Действующее вещество

Эпинефрин

Показания к применению

Препарат Адреналин показан к применению у взрослых, новорожденных, младенцев, детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет в следующих случаях:

• аллергические реакции немедленного типа (в том числе крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов;
• бронхиальная астма (купирование астматического статуса), бронхоспазм во время наркоза, астма физического усилия;
• асистолия (в том числе на фоне остро развившейся атриовентрикулярной блокады III степени);
• кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в том числе из десен);
• артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в том числе шок, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность);
• необходимость удлинения действия местных анестетиков;
• эпизоды полной атриовентрикулярной блокады (с развитием синкопального состояния (синдром Морганьи-Адамса-Стокса));
• остановка кровотечения (как сосудосуживающее средство).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Симпатомиметик, действующий на α- и β-адренорецепторы. Действие обусловлено активацией рецепторзависимой аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и ионов кальция (Ca²⁺).

В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин может снижать артериальное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление; выше 0,02 мкг/кг/мин сужает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом, систолическое) и общее периферическое сосудистое сопротивление. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений.

Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта.

Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде.

Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой оболочки.

Действуя на α-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии.

Стимуляция β₂-адренорецепторов сопровождается усилением выведения ионов калия (K⁺) из клетки и может привести к гипокалиемии.

При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел.

Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжительность действия - 1-2 минуты), через 5-10 минут после подкожного введения (максимальный эффект - через 20 минут), при внутримышечном введении - время начала эффекта вариабельное.

Фармакокинетика

Всасывание

При внутримышечном или подкожном введении хорошо всасывается. Введенный парентерально, быстро разрушается. Также абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении.

Время достижения максимальной концентрации в крови при подкожном и внутримышечном введении - 3-10 минут.

Распределение

Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Метаболизируется в основном моноаминоксидазой и катехол-О-метилтрансферазой в окончаниях симпатических нервов и других тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов.

Период полувыведения при внутривенном введении - 1-2 минуты.

Выведение

Выводится почками в основном в виде метаболитов: ванилилминдальной кислоты, сульфатов, глюкуронидов, а также в незначительном количестве - в неизмененном виде.

Фармако-терапевтическая группа

Средства для лечения заболеваний сердца; кардиотонические средства, кроме сердечных гликозидов; адренергические и дофаминергические средства

Передозировка

Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (в т.ч. фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, смерть.

Лечение: прекратить введение препарата, симптоматическая терапия - для снижения артериального давления - α-адреноблокаторы (фентоламин), при аритмии - β-адреноблокаторы (пропранолол).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к эпинефрину или к любому из вспомогательных веществ препарата;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• тахиаритмия;
• фибрилляция желудочков;
• хроническая сердечная недостаточность стадии 3-4 функционального класса;
• феохромоцитома;
• острая и хроническая артериальная недостаточность;
• гиперкалиемия;
• шок неаллергического генеза (в том числе кардиогенный, травматический, геморрагический);
• холодовая травма;
• органические повреждения головного мозга;
• закрытоугольная глаукома;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет (кроме состояний непосредственно угрожающих жизни);
• одновременное применение ингаляционных средств для общей анестезии (галотана).

Эпинефрин в комбинации с местными анестетиками не применяют для местной анестезии пальцев рук и ног из-за риска ишемического повреждения тканей.

При неотложных состояниях все противопоказания являются относительными.

Меры предосторожности

• Метаболический ацидоз;
• ишемическая болезнь сердца;
• артериальная гипертензия;
• гиперкапния, гипоксия;
• фибрилляция предсердий;
• желудочковая аритмия;
• легочная гипертензия;
• гиповолемия;
• инфаркт миокарда;
• окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, диабетический эндартериит, болезнь Рейно);
• сахарный диабет;
• гипертиреоз;
• давняя бронхиальная астма и эмфизема;
• церебральный атеросклероз;
• болезнь Паркинсона;
• тетраплегия;
• судорожный синдром;
• гиперплазия предстательной железы и/или трудности при мочеиспускании;
• пожилой возраст;
• парезы и параличи;
• повышение сухожильных рефлексов при травме спинного мозга.

Особые указания

Эпинефрин вызывает сужение почечных артериол, что может привести к олигурии и почечной недостаточности.

Эпинефрин может вызывать нарушения сердечного ритма и ишемию миокарда, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца или кардиомиопатией.

Эпинефрин увеличивает сердечный выброс и вызывает сужение периферических сосудов, что может привести к развитию отека легких.

Нельзя вводить препарат в сосуды пальцев, кистей рук и стоп, т.к. эпинефрин является мощным вазоконстриктором и может привести к нарушению кровоснабжения и некрозу тканей (гангрене).

Описаны редкие случаи тяжелых инфекций кожи и мягких тканей, включая вызванный Clostridia некротизирующий фасциит и некроз мышц (газовую гангрену), в месте введения эпинефрина для лечения анафилаксии. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости немедленно обратиться за медицинской помощью при возникновении таких симптомов инфекции, как стойкое покраснение, повышение температуры кожи, отек, или болезненность в месте введения эпинефрина.

В период лечения рекомендовано определение концентрации ионов калия (K⁺) в сыворотке крови, измерение артериального давления, диуреза, минутного объема кровообращения, электрокардиограммы, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.

Чрезмерные дозы эпинефрина при инфаркте миокарда могут усилить ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.

Увеличивает уровень глюкозы в плазме, в связи с чем при сахарном диабете требуются более высокие дозы инсулина и производных сульфонилмочевины.

Эпинефрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).

Применение для коррекции сниженного артериального давления во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать второй период родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.

При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, т. к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой артериальной гипотензии.

Легко разрушается щелочами и окисляющими средствами.

Метабисульфит натрия, входящий в состав препарата, может вызвать аллергическую реакцию, включая симптомы анафилаксии и бронхоспазм, особенно у пациентов с астмой или аллергией в анамнезе.

Эпинефрин следует применять с осторожностью у пациентов с тетраплегией из-за повышения чувствительности таких лиц к эпинефрину.

Резкое повышение артериального давления при применении адреналина может приводить к развитию кровоизлияния, особенно у пожилых пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

У пациентов с болезнью Паркинсона могут наблюдаться психомоторное возбуждение или временное ухудшение симптомов заболевания при применении адреналина, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при применении адреналина у данной категории лиц.

Следует с осторожностью применять эпинефрин у пожилых пациентов, пациентов с ишемической болезнью сердца, артериальной гипертензией, сахарным диабетом, гипертиреозом, гиперплазией предстательной железы и нарушением мочеиспускания.

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении эпинефрина у пациентов с длительно существующей бронхиальной астмой, эмфиземой легких и органическим поражением сердца (легочным сердцем).

Внутримышечное введение эпинефрина следует осуществлять в переднебоковую поверхность бедра (в латеральную широкую мышцу бедра). Введение препарата в мышцы меньшего размера (например, в дельтовидную мышцу) не рекомендуется.

Не вводить повторно в одни и те же участки, во избежание развития некроза тканей. Не рекомендуется введение препарата в ягодичные мышцы.

Не применять препарат при изменении цвета или появлении осадка в растворе. Неиспользованную часть раствора следует утилизировать.

Вспомогательные вещества

Препарат Адреналин содержит натрия метабисульфит, который может изредка вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на один мл раствора, то есть по сути не содержит натрия.

Взаимодействие

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Эффективность применения эпинефрина снижена у пациентов с тяжелыми анафилактическими реакциями, принимающих β-адреноблокаторы. В этом случае внутривенно применяют сальбутамол.

Применение совместно с другими адреномиметиками может усилить эффект эпинефрина.

Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных препаратов.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (вместе применять следует крайне осторожно или вообще не применять); с другими адреномиметиками - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами - снижение их эффективности.

С диуретиками - возможно увеличение прессорного эффекта эпинефрина.

Одновременное применение с препаратами, ингибирующими моноаминоксидазу (прокарбазин, селегилин), а также фуразолидоном, может вызвать внезапное и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз, головную боль, аритмию, рвоту; с нитратами - ослабление их терапевтического действия; с феноксибензамином - усиление антигипертензивного действия и тахикардию; с фенитоином - внезапное снижение артериального давления и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы - взаимное усиление действия.

С лекарственными средствами, удлиняющими QT-интервал (с антиаритмическими препаратами (такими, как лидокаин, амиодарон, соталол и др.), с антибиотиками (такими, как эритромицин, левофлоксацин и др.), с антигистаминными препаратами (такими, как лоратадин, димедрол и др.), с трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами (такими, как амитриптилин, имипрамин, сертралин, хлорпромазин и др.), с нейролептиками (такими, как галоперидол, рисперидон и др.), с антагонистами дофаминовых рецепторов (такими, как домперидон и др.), с антималярийными препаратами (такими, как хлорохин, мефлохин и др.), с противогрибковыми препаратами (такими, как кетоконазол, флуконазол и др.), с антигипертензивными препаратами (такими, как индапамид, эфедрин и др.)) - может вызвать удлинение QT-интервала.

Одновременное применение с диатриазотами, йоталамовой или йоксагловой кислотами - усиление неврологических эффектов, с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Снижает эффект инсулина и других гипогликемических лекарственных средств.

Управление транспортными средствами и механизмами

После применения препарата врач должен индивидуально, в каждом конкретном случае, решать вопросы о допуске пациента к управлению транспортом или занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

В оригинальной упаковке (пачке/коробке/ящике) при температуре не выше 15 °С для защиты от света.

Хранить в недоступном для детей месте.