Тинидазол
Препарат применяют для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений, вызванных анаэробами.
Противопротозойный препарат с противомикробным действием. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba hystolitica, Lamblia. Оказывает бактерицидное действие в отношении следующих анаэробных микроорганизмов: Bacteroides sрр. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus), Clostridium spp., Eubacter spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза и повреждением структуры ДНК возбудителей.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая, биодоступность — около 100%. Связь с бедками плазмы — 12%. Максимальная концентрация (Сₘₐₓ) в плазме крови достигается после приема внутрь 2 г — 40-51 мкг/мл, через 24 ч — 11-19 мкг/мл, через 72 ч — 1 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации 2 ч. Объем распределения — 50 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту. Выделяется с грудным молоком в течение 72 ч после приема.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных гидроксилированных производных, которые подавляют рост анаэробных микроорганизмов и могут усиливать действие тинидазола. Период полувыведения (Т½) - 12-14 ч. Выводится с желчью — 50%, почками — 25% (в неизменном виде) и 12% (в виде метаболитов). Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.
Противомикробное и противопротозойное средство
Лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует. Тинидазол выводится при диализе.
Повышенная чувствительность к препарату или другим производным 5- нитроимидазола, органические заболевания центральной нервной системы, угнетение костномозгового кроветворения; I триместр беременности; период лактации, детский возраст (до 12 лет).
При лечении генитального трихомониаза следует проводить одновременное лечение половых партнеров.
В процессе лечения следует воздерживаться от употребления этанола (возможность развития дисульфирамоподобных реакций).
Вызывает темное окрашивание мочи.
При назначении более 6 дней необходим контроль картины периферической крови.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (для уменьшения риска развития кровотечений дозу уменьшают на 50 %) и действие этанола (дисульфирамоподобные реакции). Совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины). Не рекомендуется назначать с этионамидом. Фенобарбитал ускоряет метаболизм.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.