пелубио в Ростове-на-Дону

Действующее вещество

пелубипрофен

Показания к применению

• Остеоартроз;
• Ревматоидный артрит;
• Боль в спине.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пелубипрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), производным арилпропионовой кислоты, которая связана структурно и фармакологически с ибупрофеном. Механизм действия обусловлен неизбирательным ингибированием ферментов – циклооксигеназы 1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2), приводящим к ингибированию синтеза простагландинов – медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции.

Пелубипрофен оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь препарат абсорбируется быстро. Прием пищи практически не влияет на параметры фармакокинетики.

Максимальная концентрация достигается в течение 2 часов.

Распределение

Быстрое распределение в печени и почках.

Пелубипрофен и его метаболиты связываются с белками плазмы крови на 93,3-98,9%.

При многократном введении в дозе 60 мг три раза в день в течение 7 дней аккумуляция пелубипрофена и его метаболитов в плазме крови не наблюдалась.

Метаболизм

Большая часть действующего вещества метаболизируется с образованием метаболитов (транс-ОН, цис-ОН формы, ненасыщенная ОН форма и насыщенная кетонная форма). Основные активные метаболиты (транс-ОН, и ненасыщенная -ОН форма) образуются с высокой скоростью.

Выведение

Препарат выводится почками и кишечником. Более 60% выводится почками и через кишечник в течение 24 часов. Препарат проникает в грудное молоко, но его концентрация ниже, чем в плазме крови.

Фармако-терапевтическая группа

противовоспалительные и противоревматические препараты; нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты (НПВП); прочие нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты.

Передозировка

Симптомы

Данные о передозировке пелубипрофеном отсутствуют.

Лечение

При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения пелубипрофена из крови из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к пелубипрофену и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата;
• непереносимость галактозы, недостаточность лактазы;
• язвенная болезнь в стадии обострения;
• тяжелые нарушения системы гемостаза;
• нарушения функции печени тяжелой степени;
• нарушения функции почек тяжелой степени;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• артериальная гипертензия 3 степени и/или 3 стадии;
• наличие в анамнезе бронхиальной астмы, крапивницы или аллергических реакций после приема аспирина или других НПВП;
• лечение периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании;
• детский возраст до 18 лет;
• беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
• период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);

- одновременный прием с аспирином или другими НПВП (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Меры предосторожности

С осторожностью:

Пелубипрофен следует назначать с осторожностью: пациентам с язвенной болезнью (вне обострения); с желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе; с нарушениями со стороны свертывающей системы крови, имеющим риск кровотечений (за исключением тяжелых нарушений системы гемостаза); с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести; с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести; с сердечно-сосудистыми заболеваниями и факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний; с артериальной гипертензией 1-2 степени, 1-2 стадии; с бронхиальной астмой и другими аллергическими заболеваниями/состояниями (кроме НПВП-ассоциированных); системной красной волчанкой; с заболеваниями соединительной ткани; с язвенным колитом; с болезнью Крона; пациентам пожилого возраста; ослабленным пациентам; курящим пациентам; пациентам, употребляющим алкоголь, а также пациентам, принимающим ингибиторы АПФ, фуросемид, тиазидные диуретики, препараты лития, метотрексат, непрямые антикоагулянты, пероральные кортикостероиды (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами» и «Особые указания»).

Особые указания

В связи с тем, что пелубипрофен оказывает противовоспалительное и жаропонижающее действия, его назначение может замаскировать клинические симптомы инфекционных осложнений неинфекционных заболеваний и состояний, сопровождающихся болевым синдромом.

Пациенты с воспалением инфекционного генеза, получающие терапию пелубипрофеном, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Пациентам, длительно получающим НПВП, необходимо периодически контролировать показатели общего и биохимического анализа крови. При наличии клинических признаков и симптомов заболевания печени или почек, развитии системных реакций (эозинофилия, сыпь и др.), развитии отклонений или ухудшении печеночных тестов, пелубипрофен должен быть отменен и рассмотрена возможность назначения альтернативной терапии, не содержащей НПВП.

У всех пациентов, получающих пелубипрофен, необходимо контролировать развитие HP. При назначении пелубипрофена в особо тщательном медицинским наблюдении нуждаются пациенты с острыми воспалением, болевым синдромом, лихорадкой; пациенты пожилого возраста; ослабленные пациенты.

Пелубипрофен не может заменить глюкокортикостероиды или использоваться для терапии глюкортикостероидной недостаточности.

В связи с наличием в составе препарата лактозы при назначении препарата необходимо учитывать непереносимость некоторых сахаров у отдельных пациентов (см. раздел «Противопоказания»).

Сочетание с алкоголем

У пациентов, принимающих 3 и более алкогольных единиц в день, пелубипрофен увеличивает риск желудочно-кишечного кровотечения. Таким пациентам следует рекомендовать отказаться от алкоголя и рассмотреть возможность замены пелубипрофена на альтернативный лекарственный препарат, обладающий противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Пелубипрофен и другие НПВП могут вызывать развитие или ухудшать течение артериальной гипертензии, что может способствовать увеличению частоты HP со стороны сердечно-сосудистой системы. У пациентов с артериальной гипертензией (кроме артериальной гипертензии 3 степени и/или 3 стадии) пелубипрофен должен применяться с осторожностью. С самого начала и на протяжении всего курса терапии пелубипрофеном следует контролировать артериальное давление (см. раздел «С осторожностью»).

У пациентов, принимающих тиазидные или «петлевые» диуретики, эффективность терапии при совместном приеме с НПВП может быть снижена (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Пелубипрофен может увеличивать риск серьезных, угрожающих жизни сердечнососудистых тромботических событий – инфаркта миокарда и инсульта. Риск выше при длительном применении пелубипрофена, а также у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска таких заболеваний. Врач и пациент должны сохранять бдительность в отношении развития подобных событий, даже при отсутствии симптомов сердечно-сосудистого заболевания. Пациент должен быть информирован о симптомах тяжелой кардиотоксичности, а также своих действиях при их появлении (см. разделы «С осторожностью» и «Побочное действие»).

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Пелубипрофен и другие НПВП увеличивают риск серьезных, угрожающих жизни HP со стороны желудочно-кишечного тракта, включающих кровотечения, язвообразование, перфорацию желудка или кишечника. Эти HP могут развиться в любое время на фоне приема препарата, не сопровождаясь симптомами тревоги (см. раздел «Побочное действие»).

К факторам, увеличивающим риск желудочно-кишечного кровотечения на фоне терапии НПВП, относятся: продолжительный курс терапии НПВП, одновременный прием НПВП с пероральными кортикостероидами или антикоагулянтами, курение, употребление алкоголя, пожилой возраст, ослабленный организм (см. раздел «С осторожностью»). Особую осторожность следует соблюдать при назначении пелубипрофена пациентам с язвенной болезнью и/или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе, у которых риск развития желудочно-кишечного кровотечения характеризуется 10-кратным увеличением. Большинство сообщений о смертельных случаях связаны с HP со стороны желудочно-кишечного тракта у пациентов пожилого возраста или ослабленных пациентов, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении пелубипрофена этой группе пациентов (см. раздел «С осторожностью»).

Врач и пациент должны сохранять бдительность в отношении симптомов язвообразования и кровотечения в течение всего периода терапии пелубипрофеном и незамедлительно инициировать дополнительное обследование и лечение при подозрении на их развитие. Требуется отмена НПВП даже при разрешении серьезного HP со стороны желудочно-кишечного тракта. У пациентов из групп высокого риска следует рассмотреть возможность назначения альтернативных вариантов лечения, без НПВП.

Хроническая сердечная недостаточность и отеки

У некоторых пациентов, принимающих НПВП, в том числе пелубипрофен, отмечались задержка жидкости и отеки. Пелубипрофен следует назначать с осторожностью пациентам с задержкой жидкости или сердечной недостаточностью. При тяжелой сердечной недостаточности препарат противопоказан (см. раздел «Противопоказания»).

Нарушение функции почек тяжелой степени

Результаты контролируемых клинических исследований пелубипрофена у пациентов с нарушениями функции почек тяжелой степени отсутствуют. В связи с этим назначение пелубипрофена этим пациентам не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»).

Бронхиальная астма

Бронхиальная астма может быть аспирин-зависимой. Использование аспирина у таких пациентов ассоциируется с развитием тяжелого, угрожающего жизни бронхоспазма. В связи с тем, что возможна перекрестной реактивности, включая бронхоспазм, между аспирином и другими НПВП, пелубипрофен не следует назначать пациентам с этой формой гиперчувствительности к аспирину. Также его необходимо применять с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой (не НПВП-ассоциированной) в анамнезе (см. разделы «Противопоказания» и «С осторожностью»).

Взаимодействие

Пелубипрофен способен усиливать эффекты других лекарственных препаратов.

Пелубипрофен следует применять с осторожностью вместе с препаратами сульфонилмочевины (толбутамин и др.), антибиотиками из группы хинолонов нового поколения (эноксацин и др.).

Нестероидные противовоспалительные препараты

Следует избегать назначения пелубипрофена с другими НПВП.

Ингибиторы АПФ

НПВП могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Это следует принимать во внимание у пациентов, принимающих пелубипрофен вместе с ингибиторами АПФ.

Аспирин

Убедительных доказательств того, что одновременное использование аспирина и НПВП снижает риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических событий нет. Одновременное назначение аспирина и НПВП увеличивает риск серьезных HP со стороны желудочно-кишечного тракта. Таким образом, одновременный прием пелубипрофена и аспирина не рекомендуется.

Фуросемид и тиазидные диуретики

Клинические исследования показали, что НПВП могут снижать натрийуретическое действие фуросемида и тиазидных диуретиков у некоторых пациентов. Это связано с ингибированием синтеза простагландинов в почках. При назначении НПВП вместе с фуросемидом и тиазидными диуретиками необходим тщательный контроль функции почек.

Препараты лития

НПВП вызывают повышение уровня лития в плазме крови и снижение почечного клиренса лития. Этот эффект объясняется подавлением синтеза почечных простагландинов. При назначении НПВП вместе с литием необходим тщательный контроль с целью выявления симптомов интоксикации литием.

Метотрексат

При назначении НПВП вместе с метотрексатом может увеличиваться токсичность последнего. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении НПВП и метотрексата.

Непрямые антикоагулянты

Варфарин и НПВП могут оказывать синергетическое действие, провоцируя желудочно-кишечное кровотечение. У пациентов, принимающих одновременно лекарственные препараты обеих групп, риск серьезного желудочно-кишечного кровотечения выше, чем их отдельный прием. При назначении пелубипрофена вместе с непрямыми антикоагулянтами следует соблюдать осторожность

Алкоголь

Употребление алкоголя на фоне лечения пелубипрофеном ассоциируется с повышенным риском желудочно-кишечного кровотечения.

Управление транспортными средствами и механизмами

В связи с возможностью нарушения зрения, возникновения головокружения, сонливости и других симптомов со стороны центральной нервной системы, пациентам, получающим пелубипрофен, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При развитии перечисленных симптомов следует отказаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.