доксазозин-фпо в Красноярске

Артериальная гипертензия:

• в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами (тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, ингибиторы АПФ).

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы:

• как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД.

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических α₁-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД. После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 ч, а в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. В период лечения доксазозином у пациентов с артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа.

Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе). Снижает риск развития ИБС.

Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением АД.

При длительном применении доксазозина у пациентов не наблюдается изменения толерантности к терапевтическому антигипертензивному эффекту.

В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина.

Одновременно отмечается некоторый (на 4-13%) рост коэффициента ЛПВП/общий холестерин.

При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.

В связи с тем, что доксазозин блокирует α₁-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.

Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия - через 1-2 недели лечения, максимум - после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.

Всасывание

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается из ЖКТ, абсорбция - 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч), время достижения C_max - 3 ч, при вечернем приеме - 5 ч. Биодоступность - 60-70% (пресистемный метаболизм).

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным T_1/2 - 19-22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз/сут.

Метаболизм и выведение

Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования.

Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов до 65%, лишь 5% выводится с мочой в неизмененном виде.

Исследования фармакокинетики доксазозина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.

Лечение: пациента необходимо уложить на спину, опустив голову вниз, приподнять ноги. Проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

• повышение чувствительности к доксазозину, к любому из вспомогательных компонентов препарата, другим производным хиназолона.

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени, аортальным и митральным стенозом, ортостатической гипотензией, в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяются препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.

С целью предотвращения ортостатических реакций пациенты должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).

При одновременном употреблении алкоголя возможно усиление нежелательных реакций.

Эффект первого приема препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и соблюдения диеты с ограничением потребления натрия.

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественное перерождение предстательной железы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения, слабости).

В связи с тем, что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения доз, пациентам целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (при использовании комбинации требуется коррекция доз).

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

Не влияет на степень связывания с белками плазмы дигоксина, фенитоина.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - понижение.

НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут уменьшать гипотензивное действие доксазозина.

Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.